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Combrétastatine

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017


Cancérologie - Pharmacognosie



Combrétastatine.

Anglais : combretastatin
Espagnol : combretastatina
Étymologie : de Combretum nom du genre comportant l’espèce à partir de laquelle cette substance a été isolée, grec στᾶσις stâsis arrêt ou στατός statós stationnaire, suffixe -ine
n. f. Nom générique désignant plusieurs substances voisines, de structure cis-stilbénique, isolées d’une espèce de Combretaceae sud-africaine, Combretum caffrum (Eckl. & Zeyh.) Kuntze. La combrétastatine A-4 (pentasubstituée monophénolique) et la combrétastatine A-1 (hexasubstituée ortho-diphénolique), sont de puissants antimitotiques par inhibition de l’assemblage de la tubuline en microtubules ; action cytotoxique et antivasculaire par destruction des néovaisseaux irriguant la tumeur, favorisant ainsi la nécrose tumorale.

La fosbrétabuline (DCI, phosphate de combrétastatine A-4), sous forme de dérivés hydrosolubles, prodrogues de la combrétastatine A-4 (fosbrétabuline disodique et fosbrétabuline trométhamine), est en cours d’évaluation clinique dans plusieurs indications : cancer de l'ovaire (en rechute ou résistant aux dérivés du platine) ; également dans d'autres cancers (glioblastome multiforme, carcinome hépatocellulaire, cancer de l'estomac, tumeurs neuroendocriniennes gastrointestinales et pancréatiques) ; la fosbrétabuline trométhamine bénéficie du statut de médicament orphelin pour certaines de ces indications.
En novembre 2015, le Comité des médicaments orphelins de l'EMA a rendu un avis favorable pour la désignation médicament orphelin du diphosphate de combrétastatine A-1 (nom de code OXi4503) pour le traitement de la leucémie aiguë myéloblastique ; il est également en cours d'évaluation clinique dans le syndrome myélodysplasique.
Un autre dérivé, l’ombrabuline, prodrogue de l’amino-désoxy-combrétastatine A-4 (non naturelle), est également évalué dans le sarcome des tissus mous (statut de médicament orphelin).