A - B - C - D - E - F - G - H - I - J - K - L - M - N - O - P - Q - R - S - T - U - V - W - X - Y - Z - Autres

Pleuromutiline

De acadpharm
Sauter à la navigation Sauter à la recherche
Dernière modification de cette page le 04 octobre 2020


Pharmacognosie



Pleuromutiline.

Anglais : pleuromutilin
Espagnol : pleuromutilina
Étymologie : latin Pleurotus mutilus nom du champignon dans lequel cette substance a été découverte, suffixe -ine
n. f. Antibiotique antibactérien d’origine fongique, produit par des champignons basidiomycètes (Basidiomycota) du genre Clitopilus, notamment C. passeckerianus (Pilat) Singer (ex Pleurotus passeckerianus) et C. scyphoides (Fr.) Singer, (ex P. mutilus [Fr.] Gillet), Entolomataceae. Ester glycolique d’une substance diterpénique tricyclique, la mutiline, récemment reproduit par synthèse. Propriétés antibactériennes dues à l’inhibition de la synthèse protéique des bactéries, par liaison au centre peptidyl-transférase de la sous-unité 50S du ribosome bactérien ; activité bactériostatique ou bactéricide vis-à-vis de bactéries à Gram positif et de mycoplasmes.

Non utilisée elle-même en thérapeutique, la pleuromutiline est une matière première à partir de laquelle sont préparés plusieurs dérivés hémisynthétiques à usage humain (léfamuline, rétapamuline) ou vétérinaire (tiamuline, valnémuline).
La léfamuline (DCI) possède un spectre antibactérien et un mécanisme d'action semblables à ceux de la pleuromutiline ; elle est active sur des bactéries à Gram positif communes et sur des pathogènes atypiques associés aux pneumonies d’origine communautaire (extrahospitalières) telles que
Streptococcus pneumoniae, certaines formes de Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae,… En août 2019 la léfamuline a été approuvée par la FDA aux États-Unis, pour le traitement chez l’adulte, par voies orale et IV, de la pneumonie acquise en communauté (PAC). En Europe, une AMM lui a été octroyée en août 2020 dans la même indication qu’aux États-Unis, lorsque l’emploi d’antibactériens habituellement recommandés pour le traitement initial de la PAC est inapproprié ou a échoué. La prudence s’impose chez les patients présentant certaines formes d’arythmies se manifestant par un allongement de l’intervalle QT à l’ECG.
La rétapamuline (DCI), approuvée en 2007 aux États-Unis et en Europe a été utilisée sous forme d’une pommade, dans plusieurs pays mais pas en France, chez l’adulte et l’enfant à partir de 9 mois, en traitement local d’infections cutanées superficielles (impétigo, plaies infectées…). Depuis le 25 février 2019, elle n’est plus autorisée, à la suite du retrait de son AMM par la Commission européenne.
La tiamuline (DCI) et la valnémuline (DCI) ne sont utilisées qu’en thérapeutique vétérinaire, en particulier chez les porcs et les volailles, pour la prévention et le traitement de diverses infections (dysenterie, affections respiratoires…).
Utilisé au pluriel, le terme pleuromutilines désigne l’ensemble des nombreux dérivés hémisynthétiques de la pleuromutiline préparés au cours des années récentes et, pour certains, approuvés (par exemple, la léfamuline en août 2019).