Salinosporamide A
Sauter à la navigation
Sauter à la recherche
Dernière modification de cette page le 13 avril 2019
- Synonyme(s) : marizomib
- Anglais : salinosporamide A
- Espagnol : salinosporamida A
- Étymologie : latin Salinispora genre dans lequel ce composé a été découvert, français amide
- n. m. Antibiotique anticancéreux faisant partie des salinosporamides, groupe de métabolites secondaires d’origine marine comportant une douzaine de représentants apparentés par leur origine et leur structure ; obtenu par fermentation de souches des actinobactéries marines Salinispora tropica et S. arenicola, présents dans des sédiments océaniques ; reproduit ensuite par synthèse. Molécule chlorée comportant un pharmacophore constitué d’un bicycle γ-lactame β-lactone. Très puissant inhibiteur du protéasome 20S (l'ouverture de la lactone par une thréonine du protéasome, selon une réaction de type transestérification, est à la base de l'inhibition), provoquant l’induction de l’apoptose et le blocage de la croissance tumorale et de l’angiogenèse.
- Évaluation clinique en cours dans divers types de cancers, en particulier pour le traitement du myélome des cellules plasmatiques (synonyme myélome multiple). Dans cette indication, le salinosporamide A bénéficie du statut de médicament orphelin aux États-Unis depuis 2013 et en Europe depuis 2014.
