Govitécan

De Le dictionnaire
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Golgi (appareil de) n. m. Appareil cytoplasmique des cellules eucaryotes, constitué de tubules, de vésicules et de vacuoles. Dans les cellules animales, il est le siège des modifications post-traductionnelles des protéines, après leur synthèse dans le réticulum endoplasmique, et de leur redistribution vers divers organites ou vers le milieu extracellulaire.…

Golidocitinib n. m. Petite molécule de synthèse, qui est un inhibiteur très sélectif de la Janus kinase de type 1 (JAK1, Janus-associated kinase 1).  L’inhibition de la prolifération des cellules tumorales surexprimant JAK1 est liée à perturbation de la voie de signalisation JAK1 – STAT3 (STAT, Signal Transducers…

Golimumab n. m. Anticorps monoclonal humain de type IgG1, inhibiteur du TNF-α. Il forme des complexes stables avec les deux formes transmembranaires et solubles du TNF-α, empêchant sa liaison à ses récepteurs.

Golodirsen n. m. Oligomère morpholinophosphorodiamidate (25-mère) qui est un mime de brin d’acide nucléique dont les liaisons phosphodiesters ont été remplacés par des liaisons diméthylphosphorodiamidates pour en assurer la stabilité chimique in vivo. Les riboses sont remplacés par des structures morpholines (MPO, morpholino phosphorodiamidate oligo) capables de…

Gommage n. m. Action et résultat de laction de gommer, recouvrir d’une gomme.Cf exfoliant.

Gomme n. f. Substance généralement visqueuse exsudant du tronc de certains arbres, naturellement ou après incision.

Gomme-résine n. f. Exsudat principalement constitué dun mélange de gomme et de résine, par exemple la gomme gutte, obtenue par incision du tronc de plusieurs espèces asiatiques du genre Garcinia (Clusiaceae), notamment le gamboge, G. hanburyi Hook.f.

Gommo-oléorésine n. f. Gomme-résine comportant une certaine quantité de substances volatiles.

Gonade n. f. Glande génitale, testicule chez le mâle et ovaire chez la femelle, siège de production des gamètes, les spermatozoïdes et les ovules. Par leurs sécrétions hormonales, les gonades sont responsables des caractères sexuels primaires et secondaires.

Gonadolibérine n. f. Hormone hypothalamique décapeptidique, à sécrétion intermittente dans le système porte hypothalamohypophysaire, qui stimule la libération des gonadotrophines antéhypophysaires, LH (hormone lutéinisante) et FSH (hormone folliculostimulante).

Gonadoréline n. f. Hormone de synthèse entraînant la libération de gonadotrophines. Cf gonadolibérine.Inscrit à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2008, 0827 (acétate de).

Gonadostimuline

Gonadotrophine n. f. Terme générique désignant les hormones glycoprotéiques agissant sur les fonctions des gonades, lhormone lutéinisante (LH) et lhormone folliculo-stimulante (FSH) sécrétées sous l’influence de la gonadolibérine par l’antéhypophyse chez tous les vertébrés, et la gonadotrophine chorionique (CG) sécrétée par le placenta chez les primates. Les gonadotrophines…

Gonadotrophine chorionique humaine (hCG) n. f. Hormone glycoprotéique formée de deux sous-unités polypeptidiques, une sous-unité α, commune à toutes les gonadotrophines (LH, FSH, TSH) et une sous-unité β spécifique, comportant 145 acides aminés et reponsable de lactivité. Sécrétée par le chorion de l’embryon puis par le placenta au cours de la…

Gonadotropine

Gonane n. m. Stérane en C17 dont les jonctions de cycle B/C et C/D sont trans. Le 5β-gonane possède une jonction de cycle A/B cis, le 5α-gonane une jonction A/B trans.

Gonarthrose n. f. Arthrose affectant l’articulation du genou. Elle est provoquée par une destruction, une usure progressive du cartilage protégeant l’articulation. 

Gonflement n. m. Action de faire grossir en remplissant dun gaz.

Gonococcie n. f. Maladie infectieuse cosmopolite très répandue sexuellement transmissible, due à au gonocoque (Neisseria gonorrhoeae). Les urétrites aiguës chez lhomme et les cervicites chez la femme, dincubation courte, sont caractérisées par un écoulement jaunâtre purulent. Les complications locorégionales chez lhomme et lextension au haut appareil génital chez…

Gonocoque

Go no go Terme générique anglais désignant un outil utilisé pour décider de la poursuite « Go » ou de labandon (No Go) dun projet. Consiste à apprécier la situation, à différents stades du projet, de certains éléments (faisabilité, attractivité du moment) et à faire le choix de…

Gonorrhée n. f. Écoulement urétral purulent, tel quobservé dans la gonococcie.

Gonosome n. m. Chromosome portant linformation génétique qui détermine le sexe dun individu. Chez lHomme, les gonosomes sont constitués par le système XY avec 2 gonosomes X chez la femme et 1 X et 1 Y chez lhomme.

Goséréline n. f. Analogue de la GnRH (Gonadotropin-releasing hormone) qui entraîne une stimulation initiale de la sécrétion des gonadotrophines suivie, en cas dutilisation chronique, dune inhibition.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2013, 1636).

Goudron n. m. Produit odorant, de couleur brune, obtenu par pyrogénation de diverses matières (exemple bois, houille).

Gouet n. m. Plante herbacée, Arum maculatum L. appartenant à la famille des Araceae (Monocotylédones). Possède des feuilles en fer de lance, des inflorescences particulières composées dun grand cornet (spathe verte) muni dun étranglement à la base, enveloppant un axe charnu (le spadice) et se terminant par une…

Gougerot-Sjögren (syndrome de) n. m. Tarissement des sécrétions des glandes exocrines (lacrymales, salivaires, trachéales, digestives et, chez la femme, vaginales). Cest une maladie autoimmune primitive ou secondaire, alors associée à une autre affection systémique (polyarthrite rhumatoïde, polymyosite, sclérodermie).

Gousse n. f. Fruit de lordre des Fabales composé des Fabaceae ex Legumineuses ; fruit sec déhiscent, provenant dun ovaire souvrant par deux fentes, ventrale et dorsale. Exemples : les fruits du haricot, du genêt.

Goutte n. f. Petite quantité de liquide prenant la forme sphérique sous leffet de la tension superficielle.

Gouy-Chapman-Stern (théorie de)


Goyavier n. m. Arbre fruitier originaire dAmérique tropicale Psidium guayava L., Myrtaceae, acclimaté dans toutes les régions chaudes. Le fruit ou goyave est dune grande importance alimentaire (riche en vitamine C, son jus de fruit est réputé) ; les feuilles auraient des propriétés astringentes anti-diarrhéiques en décoction.

Gradient n. m. Taux de variation dun élément.

Graine n. f. Ovule des Phanérogames fécondé par le pollen et renfermant lembryon ; la graine fait partie des organes de réserve énergétique des végétaux. Elle est caractérisée par une extrême diversité dans la taille et la répartition des réserves (endosperme, périsperme, cotylédons, albumen, etc.) ; lorganisation végétale…

Gram Cf coloration de Gram.

Gram (coloration de) Les bactéries qui retiennent le colorant violet sont dites à Gram positif ou Gram positifs, celles qui ne le retiennent pas et qui sont colorées en rose par un traitement ultérieur avec de la fuchsine ou de l’éosine sont dites à Gram négatif ou Gram…

Graminées n. f. Nom ancien dune famille appelée aujourdhui Poaceae (Ordre des Poales). Appartient au clade des Monoporées-Monocotylédones. Est constituée de plantes herbacées, à tige cylindrique et creuse (chaume) à nœuds pleins, possédant des feuilles linéaires à gaine allongée et fendue, une inflorescence en épis (et épillets) ou…

Grande camomille n. f. Grande herbacée européenne (Tanacetum parthenium (L.) Schultz Bip., Asteraceae ex-Composées) dégageant une forte odeur camphrée. Parties aériennes contenant des flavonoïdes, une huile essentielle riche en camphre et des lactones sesquiterpéniques dont le parthénolide supposé être la substance active. Propriétés inhibitrices de l’agrégation plaquettaire et…

Granisétron (chlorhydrate de) n. m. Dérivé indazole doué de propriétés antiémétiques. Agit comme antagoniste sélectif du récepteur 5-HTInscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1695)

Granularité

Granulation n. f. Agglomération en petits grains.

Granule n. m. Petit grain.

Granulocyte n. m. Leucocyte dont le noyau polylobé présente de nombreuses granulations. Suivant les affinités tinctoriales des granulations cytoplasmiques, on distingue les granulocytes neutrophiles, éosinophiles et basophiles. Dans le sang où ils séjournent peu de temps avant de passer dans les tissus, on en compte environ 2 à…

Granulocytopénie n. f. Concentration basse des leucocytes polynucléaires ou granulocytes dans le sang circulant. Elle peut être primitive, en particulier lors de pathologies médullaires, ou secondaire à un traitement par antimitotiques.

Granulomatose n. f. Terme générique pour désigner une pathologie marquée par de multiples granulomes.

Granulome n. m. Tumeur de nature inflammatoire, formée de tissu très vasculaire, infiltrée de cellules polymorphes (fibroblastes, granulocytes, macrophages, plasmocytes) et secondaire à une infection (tuberculose, lymphome de Hodgkin, sarcoïdose, lèpre...) ou à la présence de corps étrangers (silice…).

Granulométrie n. f. Distribution statistique des tailles dune population de particules. Elle est parfois confondue avec son objet, la granularité, qui correspond à la distribution des particules en fonction de leurs dimensions.

Granulopoïèse n. f. Production et mise en circulation des granulocytes neutrophiles, éosinophiles et basophiles.

Granulosa n. f. Ensemble de cellules les plus internes de la paroi du follicule ovarien. Pendant la première partie du cycle génital chez la femme, stimulée par la follitropine, ces cellules participent à la sécrétion des œstrogènes. Après lovulation, elles constituent, avec les cellules de la thèque interne,…

Graphène n. m. Cristal de carbone bidimensionnel (monoplan) constitué dun pavage hexagonal régulier datomes de carbone formant un feuillet. Lempilement dun grand nombre de feuillets de graphène constitue le graphite.

Graphite

Grappe n. f. Inflorescence simple dans laquelle les fleurs sont portées par des rameaux courts et dégale longueur disposés sur laxe principal selon une spirale régulière (inflorescence du cytise) ; elle peut être composée, et toujours appelée grappe, lorsquelle est constituée dun ensemble de petites grappes simples disposées…

Gravelle

Gravimétrie n. f. Méthode de lanalyse quantitative fondée sur la détermination de la masse dun composé pur auquel lanalyte est apparenté chimiquement.

Grazoprévir n. m. Inhibiteur de seconde génération des protéines NS3 et NS 4A du virus de l’hépatite C. Le domaine N-terminal de NS3 présente une activité protéase et le domaine C-terminal une activité hélicase et nucléotide triphosphate phosphohydrolase. Cette protéine NS3 associée à son cofacteur, la protéine NS4A, est…

Grégaire adj. Qualifie une espèce croissant spontanément, en très grand nombre et couvrant à elle seule de grandes étendues de terrains (exemple : la bruyère).

Grêlonage

Grenadier n. m. Arbuste à fleurs écarlates (Punica granatum, Lythraceae) des régions circumméditerranéennes, abondant en Afrique du Nord et cultivé à travers le monde (par exemple en Californie). L’écorce de racine était historiquement utilisée comme anthelminthique (taenicide par la présence d’alcaloïdes pipéridiniques dont la pelletiérine). Le fruit, appelé…

Grenadille Cf passiflore.

Griffin (équation de) Equation permettant :, où x est la fraction massique du tensioactif considéré.

Griffonia n. m. Arbuste lianescent de l’Afrique de l’Ouest et de l’Afrique centrale (Griffonia simplicifolia (DC.) Baill., Fabaceae ex-Légumineuses). Présence dans la graine d’une teneur élevée en 5-hydroxy-L-tryptophane (5-HTP), précurseur de la sérotonine.



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Govitécan

Dernière modification de cette page le 04 novembre 2021



Pharmacognosie




Anglais : govitecan
Espagnol : govitecan

n. m. Terme désignant une entité chimique constituée d’un puissant agent cytotoxique, la 7-éthyl-10-hydroxycamptothécine (couramment désignée par SN-38) et d’un bras de liaison, permettant l’accrochage du SN-38 à un anticorps monoclonal, formant ainsi un immunoconjugué (conjugué anticorps-médicament : antibody-drug conjugate = ADC). Après fixation de l'immunoconjugué sur l'antigène ciblé par l'anticorps monoclonal, puis internalisation par endocytose, le bras de liaison est éliminé ; ainsi, l’agent cytotoxique (lSN-38) est libéré directement au sein des cellules cancéreuses ciblées dans le but de diminuer sa toxicité générale. Le SN-38 est un métabolite actif de l’irinotécan (CPT-11), un dérivé hémisynthétique de la camptothécine (CPT). Agent cytotoxique et anticancéreux, entre 100 et 1 000 fois plus puissant que l’irinotécan, le SN-38 exerce son activité par une inhibition des topoisomérases I, en stabilisant le complexe covalent enzyme-ADN, engendrant une cassure monobrin de l’ADN ; il en résulte la mort cellulaire par apoptose.

Plusieurs immunoconjugués comportant le govitécan sont en cours d’évaluation clinique plus ou moins avancée. L’un d’entre eux, le sacituzumab govitécan (DCI), connu sous le nom de code IMMU-132, cible le récepteur Trop-2 (Trophoblast antigen 2), une glycoprotéine surexprimée principalement à la surface des cellules de diverses tumeurs épithéliales telles que le cancer du sein triple négatif, de la prostate, du pancréas… Le sacituzumab govitécan bénéficie du statut de médicament orphelin, aux États-Unis pour le traitement du cancer du poumon à petites cellules et du cancer du pancréas, en Europe pour cette dernière indication. En avril 2020, la FDA a approuvé aux États-Unis la mise sur le marché du sacituzumab govitécan, dans le cadre d’une procédure accélérée, pour le traitement de patientes présentant un cancer du sein métastatique triple négatif, ayant subi auparavant au moins deux traitements de leur maladie métastatique. Il est disponible en France depuis novembre 2020 dans le cadre d’une ATU nominative et en septembre 2021 la HAS l’a autorisé en accès précoce, en monothérapie, pour le traitement du cancer du sein non résécable ou métastatique triple négatif, chez des malades ayant reçu au préalable au moins deux lignes de traitement systémique ; dans cette indication, fin 2021 une AMM européenne lui a été attribuée. Le sacituzumab govitécan est également en cours d’évaluation clinique dans divers autres cancers : urothéliaux, prostatiques, endométriaux, glioblastome, métastases cérébrales. Administré en perfusion IV, il peut provoquer des effets indésirables sérieux, notamment des neutropénies et des diarrhées sévères.
Parmi les autres immunoconjugués comportant le govitécan actuellement en cours d’expérimentationn clinique figure le labétuzumab govitécan (DCI, nom de code IMMU-130), dirigé contre l’antigène carcinoembryonnaire CEACAM5 (
carcinoembryonic antigen-related cell adhesion molecule 5) surexprimé dans diverses tumeurs solides, entre autres dans plus de 80% des cancers colorectaux métastatiques ; il est évalué dans ces cancers, chez des patients ayant reçu précédemment au moins un traitement comportant de l’irinotécan.