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Naloxone

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 06 octobre 2019


Pharmacognosie - Pharmacologie



Naloxone.

Anglais : naloxone
Espagnol : naloxona
n. f. (DCI). Dérivé morphinique préparé par hémisynthèse à partir de la thébaïne ou de l’oripavine, alcaloïdes eux-mêmes obtenus par extraction à partir du pavot somnifère. Antagoniste compétitif des récepteurs opioïdes avec une haute affinité pour les récepteurs μ, moindre pour les δ et κ.

Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2018, 0729 (chlorhydrate de, dihydraté).

La naloxone est administrée sous forme de chlorhydrate par voie parentérale (IV le plus souvent, également IM et SC) dans le traitement des dépressions respiratoires secondaires aux morphinomimétiques (lors d'intoxications ou en fin d'intervention chirurgicale), ainsi que pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Également utilisée par voie orale en association à la buprénorphine dans le traitement substitutif de la pharmacodépendance aux opioïdes et aux préparations opiacées (la présence de la naloxone, inactive par voie orale, vise à empêcher un détournement d'usage du produit par voie intraveineuse).
En 2018 a été commercialisée en France une association fixe d’oxycodone et de naloxone, à différents dosages, sous forme de comprimés à libération prolongée ; la naloxone, antagoniste opioïde, a pour objet de neutraliser la constipation induite par l’oxycodone, en bloquant localement son action au niveau des récepteurs intestinaux.
Une solution de chlorhydrate de naloxone pour pulvérisation nasale, en récipient unidose, a bénéficié depuis novembre 2015 d’une autorisation temporaire d’utilisation (ATU) de cohorte qui a débuté en juillet 2016. Elle était encadrée par un protocole d’utilisation thérapeutique et de recueil d’informations, dans le traitement d’urgence, chez l’adulte et l’enfant, des surdoses d'opioïdes, connues ou suspectées, se manifestant par une dépression respiratoire et dans l’attente d’une prise en charge par une structure d’urgence.
Dans cette indication, en juillet 2017 l’ANSM a délivré une AMM à ce spray nasal, mais elle n’est entrée en vigueur en France qu’en janvier 2018, date à laquelle l’ATU a pris fin ; non commercialisé en officine, ce spray n’est disponible que dans certaines unités sanitaires spécialisées en addictologie.
En 2018, un kit de chlorhydrate de naloxone pour injection IM, en seringue préremplie, a été autorisé par l'ANSM avec la même indication que le spray nasal. Il est disponible depuis mai 2019 dans les unités sanitaires spécialisées, mais également en officine sur prescription médicale facultative.
Autre indication de la naloxone (sujette à caution pour certains), dans la confirmation de la non-dépendance aux opioïdes chez le toxicomane sevré depuis suffisamment longtemps, comme préalable éventuel à la mise en route d'un traitement par un antagoniste morphinique de longue durée d'action (naltrexone).
Cf naltrexone, oxycodone.