« Fluorouracil (5-FU) » : différence entre les versions
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Flucytosine n. f. Dérivé fluoré de la pyrimidine, antifongique à large spectre, métabolisé par lagent pathogène en 5-fluorouracil, cytotoxique.Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de lOMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2011, 0766).
Fludarabine (phosphate de) n. f. Le monophosphate, greffé en 5 de la fludarabine est hydrosoluble et est rapidement hydrolysé en fludarabine (2-fluoro-ara-A) dans la circulation sanguine, puis est phosphorylé par la déoxycytidine kinase intracellulaire en un triphosphate actif (2-fluoro-ara-ATP). Ce métabolite, à limage des antimétabolites analogues, interfère avec la biosynthèse…
Fludrocortisone (acétate de) n. f. Anti-inflammatoire stéroïdien à activité minéralocorticoïde importante et activité glucocorticoïde non négligeable. Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de lOMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0767).
Fluide n. m. Terme générique regroupant à la fois létat gazeux et létat liquide qui ont en commun dêtre déformables, quils soient compressibles ou non. En langage populaire, terme administratif générique utilisé pour désigner lair comprimé, les eaux usées, le téléphone, etc.... qui sont acheminés, dans un équipement…
Fluidifiant adj. et n. m. Qui permet à un corps de sécouler.
Fluindione n. f. Dérivé de lindane, à propriétés antivitamine K.
Flumazénil n. m. Benzodiazépine-1,4, antagoniste des récepteurs des benzodiazépines.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1326).
Fluméquine n. f. Quinolone fluorée tricyclique de deuxième génération.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 07/2010, 1517).
Flumétasone (pivalate de) n. f. Glucocorticoïde fluoré.
Flunarizine (dichlorhydrate de) n. f. Dérivé de la pipérazine, antimigraineux à propriétés antagoniste calcique et antihistaminique H1.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1722).
Flunitrazépam n. m. Benzodiazépine fluorée.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0717).
Fluocinolone (acétonide de) n. f. Cétal cyclique de la fluocinolone, glucocorticoïde à propriétés anti-inflammatoires.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 04/2015, 0494).
Fluocortolone n. f. Glucocorticoïde, bien que ce dérivé de la prednisolone soit dépourvu de fonction alcool en 17.Inscrite à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2008, 1212 (pivalate de).
Fluor n. m.
Fluorène n. m. Hydrocarbure polycyclique qui possède un atome dhydrogène mobile au niveau du méthylène (pK = 22,6). En milieu alcalin, cet atome est arraché pour conduire à un anion fortement stabilisé par mésomérie.
Fluorescéine n. f. Phtaléine dérivée de la résorcine, à noyau xanthène, existant en solution alcaline sous une forme quinoïde stable, jaune par transmission et verte par réflexion, à fluorescence intense, décelable à lœil nu à des concentrations de 0,02 ppm, doù des usages variés pour la caractérisation des…
Fluorescence n. f. Phénomène de photoluminescence proche de celui du spathfluor (en fait dû à des traces deuropium), consistant en une émission lumineuse se produisant immédiatement (délai inférieur à 10 s), au contraire de la phosphorescence, après lexcitation dune molécule ou dun atome par labsorption dun photon de…
Fluorescent adj. Qualifie un composé présentant le phénomène de fluorescence.
Fluorimétrie n. f. Méthode de lanalyse quantitative en solution, très sensible et très spécifique, permettant de doser les molécules fluorescentes (exemple la quinine). La spécificité est due au double choix à effectuer des longueurs donde dexcitation et démission de la substance. La limite de détection est de 10…
Fluorobutyrophénone Cf butyrophénone.
Fluorocholine F-18 n. f. Médicament radiopharmaceutique analogue de la choline à laquelle un atome d’hydrogène a été substitué par un atome de fluor 18 (). Elle permet une approche fonctionnelle par imagerie, des pathologies, organes ou tissus dans lesquels une augmentation de l’incorporation de la choline est recherchée.
Fluorodésoxyglucose F-18 n. m. Composé radiopharmaceutique analogue du glucose où l’hydroxyle du carbone 2 du glucose est remplacé par un atome de fluor radioactif (fluor F18).Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2014, 1325).
Fluorodopa F-18 n. f. Composé radiopharmaceutique, analogue de la 3,4dihydroxyphénylalanine (lévodopa ou L-DOPA), acide aminé aromatique rapidement accumulé dans les tissus cibles (striatum du cerveau humain) et transformé en dopamine.Lors de la synthèse, un atome de fluor 18 est incorporé dans la fluorodopa. Le fluor 18 radioactif (période de…
Fluorométholone n. f. Glucocorticoïde ; bien que ce dérivé de la prednisolone soit dépourvu de fonction alcool en 21, cest un dermocorticoïde de classe III.
Fluoromisonidazole F-18 n. m. Médicament radiopharmaceutique dérivé du 2-nitroimidazole radiomarqué au fluor18 (F]fluoromisonidazole, quantifiable par imagerie de tomographie par émission de positons (TEP), permet d’estimer le degré d’hypoxie cellulaire des tissus.
Fluoro-œstradiol F-18 n. m. Médicament radiopharmaceutique, analogue de l’œstradiol. Lors de la synthèse, un atome de fluor 18 est incorporé dans l’œstradiol en position 16α.
Fluorophore adj. Qualifie un groupement datomes qui, une fois greffé sur une molécule, lui permet de fluorescer, par exemple le reste dansyle très utilisé pour marquer les protéines et les acides aminés. Par extension, nom donné à toute entité fluorescente.
Fluoroquinolone Cf quinolone.
Fluorose n. f. Intoxication par le fluor lors de consommation chronique deau et de végétaux en zones phosphatières riches en fluor ou inhalation de produits fluorés industriels. La plus fréquente des ostéoses toxiques, elle entraîne chez lenfant des lésions dentaires par altération des germes de la 2 dentition…
Fluorothymidine F-18 n. f. Médicament radiopharmaceutique analogue de la thymidine à laquelle l’hydroxyle en position 3’ a été substitué par un atome de fluor-18 (). Après avoir pénétré dans les cellules, elle est phosphorylée par une kinase spécifique de la phase S du cycle cellulaire et le monophosphate est…
Fluorure Cf fluor.
Fluoxétine n. f. Molécule de synthèse dérivée de la diphenhydramine, mélange racémique d’énantiomères R,S. C’est un inhibiteur sélectif du transporteur en charge de la recapture de la sérotonine (ISRS ou SSRI, selective serotonin reuptake inhibitor). Cette action entraîne une élévation des concentrations extracellulaires de la sérotonine, et l’activation…
Fluoxymestérone n. f. Dérivé de landrostane, stéroïde anabolisant à forte capacité androgénique.
Flupentixol n. m. Dérivé du thioxanthène, antipsychotique typique.Inscrit à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2008, 1693 (dichlorhydrate de).
Fluphénazine (décanoate de) n. f. Phénothiazine de structure pipérazine, principalement antagoniste dopaminergique et antipsychotique.Inscrite sur la liste des médicaments essentiels de lOMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008,1014).
Flurazépam (chlorhydrate de) n. m. Hypnotique, benzodiazépine à longue durée daction avec des propriétés proches de celles du diazépam.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0905).
Flurbiprofène n. m. Anti-inflammatoire non stéroïdien de la classe des acides carboxyliques aromatiques extranucléaires. Dérivé de l’acide arylpropionique.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1519).
Flurithromycine (éthyl succinate de) n. f. Antibactérien dérivé dhémisynthèse appartenant à la classe des macrolides. Il sagit dun dérivé fluoré de léthylsuccinate dérythromycine pour lequel lintroduction de latome de fluor améliore la stabilité en milieu acide, la biodisponibilité, la demi-vie plasmatique et la pénétration tissulaire.
Flurpiridaz (F-18) n. m. Petite molécule de synthèse du groupe des pyridazinones, analogue de l’insecticide pyridabène (inhibiteur de la NADH:ubiquinone oxydoréductase du complexe mitochondrial de type 1 de la chaîne de transport d’électrons ou MC-1), qui porte un atome de fluor-18 (médicament radiopharmaceutique).F) bénéficie de propriétés favorables en termes…
Flush n. m. Bouffée vasomotrice congestive paroxystique. Ce phénomène banal, possédant une composante à charge émotive, peut être exceptionnellement dû à une décharge de sérotonine, signant une tumeur carcinoïde. Il peut être consécutif à labsorption de substances diverses : dérivés nitrés, association alcool-chlorpropamide ou alcool-disulfirame.
Fluspirilène n. m. Antipsychotique, dérivé de type diphénylbutylpipéridine dont les propriétés générales sont proches de celles de la chlorpromazine.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2011, 1723).
Flutamide n. m. Antiandrogène pur non stéroïdien, dérivé de la toluidine; sa structure est apparentée au bicalutamide et au nilutamide. Il agit en bloquant les récepteurs androgéniques prostatiques et en empêchant la fixation de la dihydrotestostérone sur ces récepteurs, en formant des complexes inactifs qui ne peuvent pas…
Flutémétamol F-18 n. m. Médicament radiopharmaceutique porteur d’un atome de fluor-18 (F se lie aux formes solubles Aβ.
Fluticasone n. f. Antiallergique, anti-inflammatoire. Corticostéroïde de synthèse trifluoré à forte affinité pour le récepteur des glucocorticoïdes. Le groupe S-fluorométhyl carbothioate lui confère une lipophilie élevée favorable à un effet local.Inscrite à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2016, 1750 (propionate de).
Flutoprazépam n. m. Anxiolytique, benzodiazépine à propriétés générales proches de celles du diazépam.
Flutrimazole n. m. Antifongique de la famille des azolés agissant par inhibition de la lanostérol 14α-déméthylase fongique.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1424).
Flutropium (bromure de) n. m. Antiasthmatique, dérivé ammonium quaternaire à propriétés antimuscariniques avec des effets périphériques similaires à ceux de latropine. Il présente des propriétés bronchodilatatrices.
Flutter n. m. En cardiologie, employé seul, ce terme désigne une tachycardie auriculaire régulière saccompagnant habituellement dun rythme ventriculaire deux fois moins rapide. Le flutter ventriculaire est une forme de tachycardie ventriculaire de fréquence élevée (environ 250 par minute) sans diastole visible à lélectrocardiogramme (ECG).
Fluvastatine sodique n. f. Hypolipidémiant, molécule de synthèse, inhibiteur compétitif de la HMG-CoA réductase responsable de la conversion de HMG-CoA en acide mévalonique, précurseur des stérols dont le cholestérol.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 04/2013, 2333).
Fluvoxamine (maléate de) n. f. Éther doxime faisant partie dun tricycle potentiel. Inhibiteur sélectif de la recapture de sérotonine.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 07/2008, 1977).
Flux n. m. Écoulement dun liquide, mouvement dun ensemble en avant.
Fluxomique n. f. Analyse de lensemble des flux métaboliques au sein dune cellule ou dun organisme. Les flux métaboliques représentent les vitesses réelles des réactions se déroulant dans une cellule ou un organisme dans des conditions données. Contrairement à la mesure des métabolites ou des protéines, il nexiste…
FMN Cf flavine adénine mononucléotide.
FNIRS (Functional near-infrared spectroscopy) Imagerie cérébrale par spectroscopie proche infrarouge. Technique d’imagerie cérébrale non invasive qui exploite la relative transparence des tissus dans la région du proche infrarouge, entre 800 et 900 nm,, pour mesurer des signaux, principalement ceux de loxy- et désoxy-hémoglobine, témoins de lactivité cérébrale, ou encore de…
Fœtoprotéine Cf alpha-fœtoprotéine.
Fœtotoxicité n. f. Propriété toxique d’un xénobiotique qui entraîne des effets néfastes sur le développement du fœtus.
Fœtus n. m. Produit de la conception faisant suite à lembryon. Dans lespèce humaine, le stade fœtal débute à la 9 semaine de la grossesse, la mise en place des tissus et des organes (organogenèse) étant alors pratiquement achevée. Pour lOMS, un enfant peut être dit viable après…
Foie n. m. Glande digestive située dans lhypochondre droit et une partie de la région épigastrique, pesant environ 1500 grammes, entouré par une capsule conjonctive qui sinvagine dans le parenchyme hépatique en déterminant des lobes. Il sécrète la bile par les canaux biliaires et régule de très nombreux…
Folate Cf acide folique (vitamine B9)
→ Formule
Fluorouracil (5-FU)
Anglais : fluorouracil
Espagnol : fluorouracilo
Allemand : Fluorouracil
n. m. (DCI). Le premier antimétabolite mis sur le marché dans les années 1950 ; c'est un analogue des bases pyrimidiniques, notamment de l'uracile, où un atome de fluor remplace un atome d'hydrogène sur le noyau pyrimidine, en position 5 ; le fluor a un volume voisin de celui de l'hydrogène, mais une réactivité chimique très différente, ce qui entraîne des perturbations métaboliques dans la biosynthèse de l'ADN et de l'ARN. Le 5-fluorouracil (5-FU) est transformé en métabolites actifs qui s'incorporent dans la biosynthèse des acides nucléiques et la perturbent. Il est métabolisé notamment en 5-fluorodésoxyuridine monophosphate (5-FdUMP) qui, en formant un complexe ternaire avec le N-méthylène-tétrahydrofolate (acide folinique) et la thymidylate synthase, bloque la synthèse de thymidine et, par là même, la synthèse de l'ADN, ce qui entraîne la mort cellulaire et ainsi freine la croissance cellulaire. La formation de ce complexe ternaire « 5-FdUMP-acide folinique-enzyme » explique que l'association d'acide folinique au 5-FU potentialise l'inhibition de la thymidylate synthase par ce dernier. Métabolisé également en 5-FU-monophosphate (5-FUMP), puis en 5-FU-triphosphate (FUTP) qui, incorporé à la place de l'uracile dans l'ARN, provoque des erreurs de lecture du code génétique ; métabolisé enfin en métabolite inactif par la dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD).
Chez les sujets présentant une déficience en dihydropyrimidine déshydrogénase, l'efficacité mais également la toxicité du 5-FU sont très augmentées et sa posologie doit être réduite. En France, depuis décembre 2018, le dépistage du déficit en DPD par la mesure de l’uracilémie est obligatoire avant l’administration d’une chimiothérapie à base de 5-FU ou de ses dérivés (fluoropyrimidines).
Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0611).
Les principales indications du 5-FU sont les tumeurs du tube digestif (cancers colorectaux), du sein, de l'ovaire, le plus souvent en association (incluant l'acide folinique) avec d'autres agents cytotoxiques (irinotécan, oxaliplatine). Parfois, est prescrit, en ambulatoire une prodrogue orale, la capécitabine. De nombreux effets indésirables sont observés : mucites, syndrome mains-pieds (érythrodysesthésie palmoplantaire), cardiotoxicité.