« Tiglate de tigilanol » : différence entre les versions
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|VM_Définition=Produit extrait des noyaux de [[Baie|baies]] du [[Bois|bois de rose]] (« ''blushwood berries'' ») ''Fontainea picrosperma'', qui est un arbre de la forêt tropicale de la famille des [[Euphorbiaceae| | |VM_Définition=Produit extrait des noyaux de [[Baie|baies]] du [[Bois|bois de rose]] (« ''blushwood berries'' ») ''Fontainea picrosperma'', qui est un arbre de la forêt tropicale de la famille des [[Euphorbiaceae|''Euphorbiaceae'']], endémique du Queensland, en Australie. C’est un diterpène polycyclique à squelette tigliane appartenant au groupe des esters de [[Phorbol|phorbol]].</Br></Br> | ||
Le tiglate de tigilanol induit la mort des cellules [[Endothélium|endothéliales]] et cancéreuses à des concentrations thérapeutiquement pertinentes, via une voie pyroptotique dépendante de la [[Caspase|caspase]]/gasdermine E. À des doses thérapeutiques, il agit comme une lipotoxine, se liant au dysfonctionnement du [[Réticulum|réticulum]] mitochondrial/endoplasmique (RE), qui provoque une déplétion ultérieure de l’[[ATP|ATP]], un gonflement des [[Organite|organites]], une activation des caspases, un clivage de la gasdermine E, et une [[Induction|induction]] de la [[Nécrose|nécrose]] terminale.</Br></Br> | Le tiglate de tigilanol induit la mort des cellules [[Endothélium|endothéliales]] et cancéreuses à des concentrations thérapeutiquement pertinentes, via une voie pyroptotique dépendante de la [[Caspase|caspase]]/gasdermine E. À des doses thérapeutiques, il agit comme une lipotoxine, se liant au dysfonctionnement du [[Réticulum|réticulum]] mitochondrial/endoplasmique (RE), qui provoque une déplétion ultérieure de l’[[ATP|ATP]], un gonflement des [[Organite|organites]], une activation des caspases, un clivage de la gasdermine E, et une [[Induction|induction]] de la [[Nécrose|nécrose]] terminale.</Br></Br> | ||
De plus, le tiglate de tigilanol thiolate active la cascade de signalisation de la [[Protéine kinase|protéine kinase C]] (PKC), ce qui conduit à une réponse inflammatoire aiguë. Cela entraîne une [[Hypoxie|hypoxie]] et active les cellules immunitaires innées, notamment les [[Neutrophile|neutrophiles]] et les [[Macrophage|macrophages]], tuant ainsi davantage les cellules tumorales. L’activation de l’isoforme bêta-2 de la PKC (PKC bêta-2) augmente également la perméabilité vasculaire tumorale, ce qui conduit à la destruction de la vascularisation tumorale.</Br> | De plus, le tiglate de tigilanol thiolate active la cascade de signalisation de la [[Protéine kinase|protéine kinase C]] (PKC), ce qui conduit à une réponse inflammatoire aiguë. Cela entraîne une [[Hypoxie|hypoxie]] et active les cellules immunitaires innées, notamment les [[Neutrophile|neutrophiles]] et les [[Macrophage|macrophages]], tuant ainsi davantage les cellules tumorales. L’activation de l’isoforme bêta-2 de la PKC (PKC bêta-2) augmente également la perméabilité vasculaire tumorale, ce qui conduit à la destruction de la vascularisation tumorale.</Br> | ||
Version du 20 novembre 2024 à 19:29
Thymoquinone n. f. Quinone monoterpénique (p-quinone apparentée au thymol) présente dans plusieurs espèces végétales, en particulier dans les graines de nigelle (Nigella sativa L., Ranunculaceae) à partir desquelles elle est extraite ; également obtenue par hémisynthèse à partir du thymol. Très nombreuses activités mises en évidence chez l’animal…
Thyréolibérine n. f. Neurohormone tripeptidique hypothalamo-hypophysiotrope, stimulant la production et la libération de thyréostimuline (TSH) par lantéhypophyse. Elle est également présente dans dautres parties du cerveau (avec des fonctions de neurotransmetteur) dans le système digestif, dans les îlots de Langerhans. Elle agit également comme facteur de libération de…
Thyréostimuline (TSH) n. f. Hormone glycoprotéique antéhypophysaire, sécrétée sous laction de la thyréolibérine hypothalamique. Elle se fixe sur des récepteurs spécifiques des cellules folliculaires de la glande thyroïde et stimule le développement de la glande, ainsi que toutes les étapes de la formation des hormones thyroïdiennes, depuis la…
Thyroïde n. f. Glande endocrine localisée à la base du cou sous le cartilage, constituée de 2 lobes latéraux réunis par un isthme. Elle est constituée de deux types de cellules, des cellules organisées en follicules qui sécrètent la thyroglobuline au sein de la substance colloïde et…
Thyroglobuline (TG) n. f. Protéine iodée de masse moléculaire élevée, synthétisée par les cellules folliculaires de la thyroïde et stockée dans la substance colloïde de la glande où elle subit liodation des résidus tyrosine pour former les deux hormones thyroïdiennes, la triiodothyronine (T3) et la thyroxine (T4).
Thyroïdite n. f. Terme générique désignant une inflammation de la thyroïde, aiguë ou chronique, détiologie et dexpression clinique très variées.
Thyronine n. f. Acide aminé non iodé, constitué par une molécule de tyrosine dont le groupe phénol est éthérifié par une molécule dhydroquinone. Précurseur des hormones thyroïdiennes.
Thyrotropine alfa n. f. Thyréostimuline humaine recombinante, qui est une glycoprotéine hétérodimère, produite par la technologie de l’ADN recombinant.Chez les patients atteints de cancer de la thyroïde bien différencié, une thyroïdectomie quasi totale ou totale est pratiquée. La détection optimale de reliquats thyroïdiens ou de cancer par scintigraphie à…
Thyroxine (T4) n. f. Hormone thyroïdienne synthétisée et stockée sous forme de thyroglobuline dans la substance colloïde de la glande thyroïde, sous le contrôle de laxe hypothalamo-hypophysaire. Elle est présente dans le sang, liée en quasi-totalité à des protéines de transport : transthyrétine, TBG (thyroxine-binding globulin) et albumine.…
Thyrse n. m. Inflorescence en grappe dans laquelle les ramifications sont plus longues dans la partie moyenne quà la base et au sommet (fusiforme). Exemple : thyrse du marronnier dInde.
Tiabendazole n. m. Dérivé du benzimidazole à propriétés antifongiques et antiparasitaires.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0866).
Tiadénol n. m. Bis-sulfure à fonctions alcool, utilisé comme hypolipémiant mineur de mécanisme moléculaire non déterminé. Il inhiberait les premières étapes de la synthèse du cholestérol, en amont du mévalonate.
Tiagabine (chlorhydrate de) n. f. Antiépileptique inhibiteur puissant et sélectif de la recapture de lacide γ‑aminobutyrique (GABA), à la fois neuronale et gliale. Elle entraîne ainsi une augmentation du GABA intracérébral, principal neurotransmetteur inhibiteur.
Tiamuline n. f. Antibiotique antimicrobien de la classe des pleuromutilines ; substance hémisynthétique à squelette diterpénique obtenue à partir de la pleuromutiline. Propriétés antibactériennes dues à l’inhibition de la synthèse protéique des bactéries, par liaison à la peptidyltransférase de la sous-unité 50S du ribosome ; activité bactériostatique ou…
Tianeptine sodique n. f. Antidépresseur ayant une structure un peu différente de celle des tricycliques, ne se comportant pas comme un inhibiteur de la recapture de sérotonine, mais dont le mécanisme daction reste mal précisé.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 2022).
Tiapride (chlorhydrate de) n. m. Antipsychotique, ou neuroleptique, atypique, sédatif, de la classe des benzamides substitués, agissant par effet antagoniste sur les récepteurs dopaminergiques de type DInscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 04/2014, 1575).
Tiaprofénique (acide) n. m. Anti-inflammatoire non stéroïdien de la famille des acides arylpropioniques (profène) présentant des propriétés antalgique, antipyrétique et anti-inflammatoire ainsi quinhibiteur des fonctions plaquettaires. Lensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des cycloxygénases 1 et 2 (Cox‑1 et Cox‑2).Inscrit à la…
Tibia n. m. Le plus grand des deux os de la jambe, situé en positions médiale et antérieure par rapport à la fibula ou péroné ; il sarticule, en haut, avec le fémur dans larticulation du genou et, en bas, avec la malléole tibiale.
Tibolone n. f. Stéroïde de synthèse à activité progestative et dont deux métabolites ont une activité œstrogénique sur les bouffées de chaleur, la sécheresse vaginale, le tractus génito-urinaire et la perte osseuse postménopausique.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1739).
Ticagrélor n. m. Antiagrégant plaquettaire de la classe des cyclopentyl-triazolo-pyrimidines, agissant par inhibition de la fixation de l’adénosine diphosphate (ADP) à son récepteur plaquettaire P2Y12 et, par suite, de l’activation du complexe GPIIb/IIIa plaquettaire provoquée par lADP.A la différence du clopidogrel et du prazugrel, autres antiagrégants…
Ticarcilline disodique n. f. Antibiotique de la famille des β‑lactamines; pénicilline du groupe A, possédant deux fonctions acide carboxylique salifiées et un noyau thiophène. Il présente un spectre antibiotique très large, actif sur plusieurs germes Gram négatifs notamment sur Pseudomonas aeruginosa (pyocyanique).Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0956).
Ticket n. m. Billet donnant droit à quelque chose.
Ticlopidine (chlorhydrate de) n. f. Antiagrégant plaquettaire de la famille des thiénopyridines. Elle agit au niveau dune étape initiale de la stimulation plaquettaire par ladénosine phosphate (ADP), support moléculaire de la voie dautoamplification de lactivation plaquettaire, elle empêche la liaison du fibrinogène à son récepteur. Inscrite à la Pharmacopée Européenne…
Tiémonium (méthylsulfate de) n. m. Antagoniste muscarinique (cholinergique), spasmolytique agissant sur les fibres musculaires lisses des voies digestives, biliaires et urinaires.
Tiers payant n. m. Littéralement personne payant à la place du débiteur réel.
Tige n. m. Partie aérienne (ou parfois souterraine) dun végétal vasculaire, composée surtout déléments conducteurs de la sève brute (trachéides, vaisseaux) et de la sève élaborée (tubes criblés). La tige porte des bourgeons capables dévoluer en organes sexués ou en axes végétatifs. Parfois entière (exemple : palmiers), elle…
Tigécycline n. f. Antibiotique antibactérien, premier représentant des glycylcyclines, sous-groupe de la classe des cyclines. Elle est obtenue à partir de la minocycline par introduction dune chaîne 2-tert-butylglycylamido sur le C-9 du cycle aromatique. Même mécanisme daction que les cyclines (inhibition de la synthèse protéique au niveau de…
Tiglate de tigolanol n. m. Produit extrait des noyaux de baies du bois de rose (« blushwood berries ») Fontainea picrosperma, qui est un arbre de la forêt tropicale de la famille des ’’Euphorbiaceae’’, endémique du Queensland, en Australie. C’est un diterpène polycyclique à squelette tigliane appartenant au groupe des esters de…
Tilbroquinol n. m. Antiparasitaire antiamibien intestinal dérivé de lhydroxy‑8‑quinoléine, de faible résorption intestinale.
Tildrakizumab n. m. Anticorps monoclonal humanisé (IgG1 κ) dirigé contre la sous-unité p19 de linterleukine IL-23. LIL-23 est impliquée, notamment, dans la régulation des réponses cellulaires liées au lymphocyte Th17 (T helper type17), puissant activateur de la prolifération des kératinocytes au cours de certaines maladies inflammatoires…
Tiliaceae Ancienne famille comprenant le genre Tilia aujourdhui classé dans la famille des Malvaceae (nouvelle classification).
Tilidine (chlorhydrate hémihydraté de) n. f. Analgésique opioïde, chimiquement apparenté à la péthidine, dactivité centrale et qui agit par fixation sur les récepteurs μ.Inscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 1767).
Tiliquinol n. m. Dérivé méthylé, en 5, de la 8‑hydroxyquinoléine ou oxine. Antiseptique intestinal polyvalent.
Tilisolol (chlorhydrate de) n. m. β‑bloquant non cardiosélectif et à longue durée daction.
Tilleul n. m. Nom désignant de grands arbres des régions tempérées, du genre Tilia (Malvaceae, précédemment Tiliaceae), à écorce lisse et grise, à feuilles caduques généralement cordiformes et à fleurs en cymes odorantes soudées par leur base à une bractée de couleur jaunâtre. Nombreuses espèces, sous-espèces et variétés,…
Tiludronate disodique n. m. Composé de la famille des bisphosphonates, ensemble de dérivés à forte affinité pour lhydroxyapatite osseuse. Les bisphosphonatessont utilisés pour leur activité inhibitrice sur la résorption osseuse par les ostéoclastes et pour leurs propriétés hypocalcémiques.
Timbre n. m. 1- Qualité du son ; 2- vignette adhésive.
Timolol (maléate de) n. m. β‑bloquant sans sélectivité cardiaque, de type aryloxypropanolamine.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2014, 0572).
Tinidazole n. m. Dérivé du nitroimidazole, antibactérien, antiamibien.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 07/2008, 1051).
Tioconazole n. m. Dérivé non nitré de limidazole, avec, dans la chaîne latérale, une fonction éther‑oxyde et deux noyaux aromatiques chlorés (dont un thiophène), doù des propriétés antifongiques à large spectre mises à profit par voie locale.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 2074).
Tioguanine Cf thioguanine.
Tiopronine n. f. Mélange dénantiomères (R,S)-N-(2-mercaptopropionyl)glycine, antirhumatismal à action lente, actif dans la polyarthrite rhumatoïde.
Tiotropium (bromure de) n. m. Dérivé de type ammonium quaternaire, à longue durée daction, et exerçant un effet antagoniste spécifique sur les récepteurs muscariniques présents au niveau des muscles lisses des bronches. Il inhibe ainsi les effets bronchoconstricteurs de lacétylcholine libérée, à ce niveau, à partir des terminaisons nerveuses parasympathiques.Inscrit…
Tipifarnib n. m. Composé inhibiteur puissant et spécifique de la farnésyltransférase (FTase). Après sa traduction, la protéine Ras subit quatre modifications : isoprénylation, protéolyse, méthylation et palmitoylation. Lisoprénylation est sous le contrôle de lenzyme farnésyltransférase (FTase), greffant un groupe farnésyle du farnésyl pyrophosphate (FPP) sur la protéine pré-Ras.…
Tipiracil n. m. Composé inhibiteur de la thymidine phosphorylase qui est utilisé, en association avec la trifluridine (5-trifluoro-2’-désoxythymidine, TFT), pour le traitement de patients atteints dun cancer colorectal récidivant ou métastasé, ayant reçu préalablement plusieurs chimiothérapies (fluoropyrimidines, oxaliplatine, irinotécan, médicaments antiangiogéniques...).Le tipiracil combiné à la trifluridine a…
Tipranavir n. m. Antiviral non peptidique, inhibiteur de la protéase du VIH‑1 ; il bloque la réplication virale en empêchant la maturation des particules virales.
Tique n. f. Acarien cosmopolite de la famille des Ixodidae ou des Argasidae, parasitant plantes et vertébrés. Est revêtue dune cuticule chitineuse plus ou moins rigide. Se développe par mues successives : œuf, larve hexapode, nymphe octopode, adulte, au sol puis ancrées sur la peau. Ectoparasite hématophage non…
Tiratricol n. m. Acide triiodothyroacétique, métabolite de la triiodothyronine (T3) dont il conserve partiellement les propriétés pharmacologiques.
Tirbanibuline n. f. Petite molécule de synthèse qui inhibe, d’une part, la kinase Src (proto-oncogene c-Src, cellular sarcoma) et d’autre part, la polymérisation des tubulines et la formation de microtubules. Cette inhibition duale conduit à la régulation à la hausse de l’apoptose et à une action antiproliférative…
Tire-lait n. m. Instrument destiné à obtenir, par dépression, lévacuation (lexpression) de la sécrétion lactée maternelle, lorsque celle-ci est difficile ou lorsquon cherche à récupérer du lait. Le modèle le plus simple, manuel, est constitué dune poire en caoutchouc couplée à un bout de sein, avec réservoir. Les…
Tirilazad (mésilate de) n. m. Composé de la famille des lazaroïdes (21‑aminostéroïdes), dérivés inhibiteurs de la peroxydation lipidique au niveau des membranes. Il est notamment actif dans la réduction des spasmes vasculaires, de linfarctus cérébral et les dysfonctionnements neurologiques.
Tirofiban (chlorhydrate de) n. m. Molécule non peptidique, inhibiteur de lagrégation plaquettaire, par inhibition de la liaison du fibrinogène, du facteur de von Willebrand, et des autres ligands dadhésion aux récepteurs GP IIb/IIIa, à la surface des plaquettes sanguines.
Tirzépatide n. m. Polypeptide modifié, le premier d’une nouvelle classe thérapeutique, qui est un agoniste du récepteur du peptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP, glucose-dependent insulinotropic [1]) et du récepteur du peptide-1 similaire au glucagon (GLP-1, glucagon-like peptide-1 [2]) et qui combine le mode d’action des deux incrétines…
Tisagenlecleucel n. m. Thérapie cellulaire utilisant la technologie des cellules T-RAC (ou CAR-T cells, chimeric antigen receptor T cells) de deuxième génération, ciblant spécifiquement le cluster de différenciation CD19. Un domaine de costimulation intracytoplasmique, le CD137 (4-1BB), améliore l’expansion et la persistance des cellules ainsi modifiées. Ces cellules…
→ Tolérance
Tiglate de tigilanol
Anglais : tigilanol tiglate
Espagnol : tiglato de tigilanol
Allemand : Tigilanoltiglat
Étymologie : Tigilanol tiglate (United States Adopted Names, USAN ; nom adopté aux États-Unis).
n. m. Produit extrait des noyaux de baies du bois de rose (« blushwood berries ») Fontainea picrosperma, qui est un arbre de la forêt tropicale de la famille des Euphorbiaceae, endémique du Queensland, en Australie. C’est un diterpène polycyclique à squelette tigliane appartenant au groupe des esters de phorbol.
Le tiglate de tigilanol induit la mort des cellules endothéliales et cancéreuses à des concentrations thérapeutiquement pertinentes, via une voie pyroptotique dépendante de la caspase/gasdermine E. À des doses thérapeutiques, il agit comme une lipotoxine, se liant au dysfonctionnement du réticulum mitochondrial/endoplasmique (RE), qui provoque une déplétion ultérieure de l’ATP, un gonflement des organites, une activation des caspases, un clivage de la gasdermine E, et une induction de la nécrose terminale.
De plus, le tiglate de tigilanol thiolate active la cascade de signalisation de la protéine kinase C (PKC), ce qui conduit à une réponse inflammatoire aiguë. Cela entraîne une hypoxie et active les cellules immunitaires innées, notamment les neutrophiles et les macrophages, tuant ainsi davantage les cellules tumorales. L’activation de l’isoforme bêta-2 de la PKC (PKC bêta-2) augmente également la perméabilité vasculaire tumorale, ce qui conduit à la destruction de la vascularisation tumorale.
L’injection intratumorale du tiglate de tigilanol provoque une perturbation vasculaire avec ablation concomitante de la tumeur dans plusieurs modèles précliniques de cancer, en plus de diverses tumeurs, cutanées ou sous-cutanées, présentées en clinique vétérinaire.
C’est un médicament vétérinaire contre le cancer utilisé chez les chiens, pour traiter les tumeurs mastocytaires non résécables et non métastatiques (stadification de l’OMS). Il s’agit de cellules du système immunitaire, présentes dans de nombreux tissus, qui libèrent des substances telles que l’histamine. Pour les tumeurs mastocytaires de la peau ou des tissus situés juste sous la peau au niveau du coude ou du jarret. En solution, il est administré par un vétérinaire en une seule injection dans la tumeur. Avant l’administration, les chiens doivent recevoir un traitement à base de corticostéroïdes et d’antihistaminiques, afin de réduire les risques liés à la libération de grandes quantités d’histamine et d’autres substances actives par la tumeur (dégranulation des mastocytes). Si le tissu tumoral persiste 4 semaines après le traitement et que la surface de la masse restante est intacte, une deuxième dose peut être administrée. Le tiglate de tigilanol est actuellement en essais cliniques pour le traitement, par exemple, de certains sarcomes des tissus mous
