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Tipifarnib

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Tipifarnib.

Anglais : tipifarnib
Espagnol : tipifarnib
n. m. (DCI). Composé inhibiteur puissant et spécifique de la farnésyltransférase (FTase). Après sa traduction, la protéine Ras subit quatre modifications : isoprénylation, protéolyse, méthylation et palmitoylation. L'isoprénylation est sous le contrôle de l'enzyme farnésyltransférase (FTase), greffant un groupe farnésyle du farnésyl pyrophosphate (FPP) sur la protéine pré-Ras. Le groupe farnésyle est nécessaire à l'ancrage de la protéine Ras dans la membrane cellulaire. Sans cet ancrage, la protéine Ras ne peut pas relayer les signaux depuis les récepteurs membranaires jusqu'au noyau cellulaire.

Le tipifarnib pourrait être utilisé, pour ses propriétés antitumorales, dans le traitement des leucémies aiguës myéloïdes, chez les patients de plus de 65 ans, présentant une surexpression du gène RASGPR1 (qui code un facteur d'échange nucléotidique et qui active Ras) et une sous‑expression du gène APTX (qui code une enzyme de réparation de l'ADN par excision).