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Tisotumab védotine

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Dernière modification de cette page le 21 octobre 2021
Tisotumab védotine.

Synonyme(s) : tisotumab védotine-tftv
n. m. (DCI). Immunoconjugué qui résulte du couplage d’un anticorps monoclonal, ayant pour cible le facteur de coagulation III (thromboplastine, facteur tissulaire, CD142), avec la monométhylauristatine E ou MMAE.
L’anticorps est une immunoglobuline de type IgG1 kappa produite par la technique de l’ADN recombinant. Deux ou trois ponts disulfures interchaînes de la molécule sont réduits, permettant la liaison covalente des résidus cystéinyl à la MMAE, à l’aide d’un bras espaceur clivable de type maléimidocaproylvalyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-citPABC).
L’anticorps reconnaît le facteur tissulaire surexprimé sur les cellules tumorales et est internalisé. Il interfère avec le facteur X (FX) et inhibe la transformation en FXa, empêchant la formation de thrombine, le thrombo-embolisme veineux et la néoangiogenèse. Dans le même temps, il libère, dans le cytoplasme, la MMAE qui induit un désassemblage des microtubules préformés. Il en résulte un arrêt du cycle cellulaire et la mort apoptotique des cellules.

Il est utilisé dans le traitement de patientes adultes atteintes d’un cancer cervical métastatique en progression, pendant ou après une chimiothérapie.