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Halichondrine B

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Dernière modification de cette page le 09 juillet 2017


Cancérologie - Pharmacognosie



Halichondrine B.

Anglais : halichondrin B
Espagnol : halichondrina B
Étymologie : latin Halichondria, genre auquel appartient l'éponge d'où ce composé a été isolé ; du grec ἅλς háls sel, saline, mer et χονδρός khondrós cartilage, suffixe -ine
n. f. Macrolide polyéther de structure complexe isolé à partir de plusieurs espèces d'éponges, dont Halichondria okadai Kadota ; l’halichondrine B n’est probablement pas produite par les éponges, mais par des microorganismes vivant en association symbiotique avec elles. Importante activité antitumorale par altération de la dynamique microtubulaire, bloquant ainsi la division cellulaire, mais par un mécanisme différent de celui observé avec d’autres antimitotiques tels que les vinca alcaloïdes et les taxanes.

Sur le modèle de cette substance naturelle non exploitable elle-même en thérapeutique, car isolée en trop faible quantité, des analogues de structure simplifiée ont été préparés par synthèse totale ; l'un d'eux, l'éribuline (DCI), est utilisé sous forme de mésilate, par voie IV, dans deux indications : cancer du sein localement avancé ou métastatique après échec d'un traitement ayant comporté un taxane et une anthracycline, et liposarcome non résécable après échec d'un traitement ayant comporté une anthracycline. Toxicité élevée entraînant des effets indésirables graves et fréquents ; tératogène et embryotoxique, l’éribuline doit être évitée chez la femme enceinte.
Cf éribuline.