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Thioguanine

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 01 décembre 2015
Thioguanine.

Synonyme(s) : 6-thioguanine, tioguanine
Anglais : thioguanine
Espagnol : tioguanina
n. f. (DCI). Antimétabolite de synthèse, analogue de la guanine ; elle est activée, par phosphorylation par l'hypoxanthine‑guanine phosphoribosyltransférase (HGPRTase), en acide thioguanylique (TGMP) qui interfère avec la biosynthèse des purines et des nucléosides guanyliques, par inhibition de la glutamine‑5‑phosphoribosylpyrophosphate amido‑transférase. La base thioguanine peut être incorporée dans l'ADN et l'ARN, conduisant à l'apoptose. À l'inverse, le groupe thiol peut être méthylé par la thiopurine méthyltransférase (TPMT), conduisant à un produit inactif. Il existe 3 génotypes de TPMT, associés à 3 phénotypes qui conduisent à adapter les posologies en fonction de l'activité intrinsèque de la TPMT. Cf mercaptopurine.

Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS.

La thioguanine est utilisée dans le traitement d'entretien des leucémies aiguës myéloïdes. Les effets indésirables suivants ont été rapportés : aplasie médullaire avec leucopénie et thrombopénie, intolérance gastro-intestinale, stomatite, nécrose intestinale et perforation, troubles de la fonction hépatique avec ictère et maladie veino-occlusive du foie réversibles à l'arrêt du traitement.