« Sirolimus » : différence entre les versions
(Page créée avec « {{Titre et classement |VM_Date_de_révision=18 novembre 2023 |VM_Titre_gras=Oui |VM_Titre_italique=Non |VM_Clé_de_classement=sirolimus |VM_Cible=Oui |VM_Lien_DirPub=Oui |VM_Extension_titre_italique=Non }} {{Définition-base |VM_Affiche_discipline=Oui |VM_Discipline=Cancérologie, Chimie thérapeutique, Pharmacognosie, Pharmacologie |VM_Type_grammatical=n. |VM_DCI=Oui |VM_Genre=m. |VM_Nombre= |VM_Ajout_entrée=Oui |VM_Sous-entrée_gras=Oui |VM_Sous-entrée_italiq... ») |
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|VM_Définition=Lactone macrocyclique obtenue par fermentation de certaines souches de ''[[Streptomyces|Streptomyces]] hygroscopicus''. Action immunosuppressive après fixation sur une [[Immunophiline|immunophiline]] (FKBP12 = ''FK Binding Protein 12''), puis inhibition par le complexe ainsi formé d'une kinase, la ''m''TOR (''mammalian Target Of Rapamycine''). Il en résulte une inhibition de l'activation et de la prolifération des lymphocytes T, induite par des [[Cytokine|cytokines]], avec blocage du cycle cellulaire en phase G1. Le sirolimus, chef de file historique des [[Inhibiteur|inhibiteurs]] de la ''m''TOR, déprime ainsi la réponse immunitaire cellulaire par un mode d’action différent et complémentaire de celui de la [[Ciclosporine|ciclosporine]] et du [[Tacrolimus|tacrolimus]]. | |VM_Définition=Lactone macrocyclique obtenue par fermentation de certaines souches de ''[[Streptomyces|Streptomyces]] hygroscopicus''. Action immunosuppressive après fixation sur une [[Immunophiline|immunophiline]] (FKBP12 = ''FK Binding Protein 12''), puis inhibition par le complexe ainsi formé d'une kinase, la ''m''TOR (''mammalian Target Of Rapamycine''). Il en résulte une inhibition de l'activation et de la prolifération des lymphocytes T, induite par des [[Cytokine|cytokines]], avec blocage du cycle cellulaire en phase G1. Le sirolimus, chef de file historique des [[Inhibiteur|inhibiteurs]] de la ''m''TOR, déprime ainsi la réponse immunitaire cellulaire par un mode d’action différent et complémentaire de celui de la [[Ciclosporine|ciclosporine]] et du [[Tacrolimus|tacrolimus]]. | ||
|VM_Commentaires=Par voie orale, le sirolimus est indiqué comme immunosuppresseur, dans le traitement préventif de rejet du greffon après transplantation rénale, chez les patients adultes présentant un risque immunologique faible à modéré, en association avec la [[Ciclosporine|ciclosporine]] et un corticoïde ; nombreux effets indésirables (infections, [[Thrombocytopénie|thrombocytopénie]], hypokaliémie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie…). Autre emploi, en raison de son effet antiprolifératif, pour l'imprégnation d'[[Endoprothèse|endoprothèses]] ([[stent|stents]]) pharmaco-actives, afin de diminuer le taux de [[Resténose|resténose]] après [[Angioplastie|angioplastie]].<br/>Le sirolimus bénéficie actuellement du statut de médicament orphelin dans plusieurs indications : traitement de la sclérose tubéreuse de Bourneville, de la [[Thalassémie|thalassémie bêta]] majeure et intermédiaire, de la [[Drépanocytose|drépanocytose]], de la pachyonychie congénitale et de la lymphangioleiomyomatose sporadique avec atteinte pulmonaire modérée ou détérioration de la fonction pulmonaire (indication pour laquelle une AMM européenne lui a été octroyée en 2018).<br/><br />Par voie locale, le sirolimus est indiqué dans le traitement de l’angiofibrome de la face. En 2023, une demande d’autorisation de mise sur le marché européenne est en cours d’évaluation dans cette indication.<br /><br />Le sirolimus constitue également une matière première pour | |VM_Commentaires=Par voie orale, le sirolimus est indiqué comme immunosuppresseur, dans le traitement préventif de rejet du greffon après transplantation rénale, chez les patients adultes présentant un risque immunologique faible à modéré, en association avec la [[Ciclosporine|ciclosporine]] et un corticoïde ; nombreux effets indésirables (infections, [[Thrombocytopénie|thrombocytopénie]], hypokaliémie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie…). Autre emploi, en raison de son effet antiprolifératif, pour l'imprégnation d'[[Endoprothèse|endoprothèses]] ([[stent|stents]]) pharmaco-actives, afin de diminuer le taux de [[Resténose|resténose]] après [[Angioplastie|angioplastie]].<br/>Le sirolimus bénéficie actuellement du statut de médicament orphelin dans plusieurs indications : traitement de la sclérose tubéreuse de Bourneville, de la [[Thalassémie|thalassémie bêta]] majeure et intermédiaire, de la [[Drépanocytose|drépanocytose]], de la pachyonychie congénitale et de la lymphangioleiomyomatose sporadique avec atteinte pulmonaire modérée ou détérioration de la fonction pulmonaire (indication pour laquelle une AMM européenne lui a été octroyée en 2018).<br/><br />Par voie locale, le sirolimus est indiqué dans le traitement de l’angiofibrome de la face. En 2023, une demande d’autorisation de mise sur le marché européenne est en cours d’évaluation dans cette indication.<br /><br />Le sirolimus constitue également une matière première pour l’[[Hémisynthèse|hémisynthèse]] de dérivés immunosuppresseurs et/ou antitumoraux ou antinéoplasiques], ([[Évérolimus|évérolimus]] et [[Temsirolimus|temsirolimus]] déjà utilisés en thérapeutique ; ridaforolimus en développement). De nombreux autres dérivés d’[[Hémisynthèse|hémisynthèse]] sont déjà utilisés ou en développement pour l’imprégnation de « stents » pharmaco-actifs (myolimus, novolimus, [[Umirolimus|umirolimus]], [[Zotarolimus|zotarolimus]]).<br /> | ||
|VM_Historique=La rapamycine (nom originel du sirolimus) a été isolée d’un échantillon de terre prélevée en 1964 sur l’île de Pâques, ''Rapa Nui'' en langue polynésienne, par une expédition scientifique canadienne. Étudiée à Montréal par Ayerst Pharmaceuticals (groupe de Suren Seghal) d’abord comme [[Antifongique|antifongique]], elle révéla également des activités immunosuppressives et antitumorales. Arrêtées en 1982, les études ont repris à la fin des années 80, toujours sous l’impulsion de Suren Seghal, à la suite de la fusion des laboratoires Ayerst et Wyeth. Le développement fut alors orienté vers les activités immunosuppressives ; dans ce domaine d’activité, la [[Ciclosporine|ciclosporine]] avait entre temps été commercialisée et le [[Tacrolimus|tacrolimus]] (= FK-506), de structure proche de celle de la rapamycine, était en cours de développement. À partir du milieu des années 90, la rapamycine, outre son emploi comme immunosuppresseur, fut également utilisée comme matière première pour | |VM_Historique=La rapamycine (nom originel du sirolimus) a été isolée d’un échantillon de terre prélevée en 1964 sur l’île de Pâques, ''Rapa Nui'' en langue polynésienne, par une expédition scientifique canadienne. Étudiée à Montréal par Ayerst Pharmaceuticals (groupe de Suren Seghal) d’abord comme [[Antifongique|antifongique]], elle révéla également des activités immunosuppressives et antitumorales. Arrêtées en 1982, les études ont repris à la fin des années 80, toujours sous l’impulsion de Suren Seghal, à la suite de la fusion des laboratoires Ayerst et Wyeth. Le développement fut alors orienté vers les activités immunosuppressives ; dans ce domaine d’activité, la [[Ciclosporine|ciclosporine]] avait entre temps été commercialisée et le [[Tacrolimus|tacrolimus]] (= FK-506), de structure proche de celle de la rapamycine, était en cours de développement. À partir du milieu des années 90, la rapamycine, outre son emploi comme immunosuppresseur, fut également utilisée comme matière première pour l’[[Hémisynthèse|hémisynthèse]] de composés développés comme antitumoraux. | ||
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Dernière version du 5 juillet 2024 à 02:02
Silicule n. f. Silique très courte dont la longueur nexcède pas beaucoup la largeur. Exemple : bourse à Pasteur.
Silique n. f. Fruit sec déhiscent provenant de deux carpelles et souvrant au moyen de quatre fentes. Exemples : fruits du chou, de la moutarde, de la chélidoine.
Silodosine n. f. Antagoniste adrénergique sélectif des récepteurs α situés au niveau des muscles lisses de la prostate et du col vésical.
Siltuximab n. m. Anticorps monoclonal chimérique homme-souris dirigé contre linterleukine-6 (IL-6). Il forme des complexes stables de haute affinité avec les formes actives solubles de la cytokine, empêchant sa liaison à ses récepteurs solubles et membranaires et inhibant, ainsi, la formation du complexe de…
Silver-Russell (syndrome de) n. m. Pathologie génétique sporadique ou dhérédité autosomique dominante, marquée par une microduplication du gène H19 (chromosome 11p15), une trisomie du gène 7p11.2p13 ou une microduplication de ce même gène, provoquant un retard de croissance intra-utérin du fœtus. A la naissance le nouveau-né, de petite taille, présente…
Silybine Cf silibinine.
Silymarine n. f. Substance active des fruits (akènes) du chardon-Marie (Silybum marianum [L.] Gaertn., Asteraceae) ; mélange de plusieurs dihydroflavonolignanes (communément désignés par flavonolignanes), dont la silibinine majoritaire, résultant de laddition dun alcool à squelette phénylpropanique (C). Propriétés antioxydantes marquées (piégeage des radicaux libres, inhibition de la peroxydation…
Simarouba Genre appartenant à la famille des Simaroubaceae.
Simaroubaceae Famille de lordre des Sapindales, elle contient 95 espèces, arbres ou arbustes des pays chauds à feuilles composées, pennées et possédant des canaux sécréteurs dans certains genres. Cette famille est constituée de plantes renfermant souvent des principes amers ou « quassinoïdes » (quassias).
Siméprévir n. m. Inhibiteur de NS3/NS4A du virus de lhépatite C. NS3 est une protéase à sérine qui nest active que liée au cofacteur NS4A. Lensemble clive le polypeptide codé par lARN du VHC en de multiples protéines dont certaines sont indispensables à la réplication du virus.Inscrit sur…
Simoctocog alfa n. m. Facteur VIII (anti-hémophilique A) recombinant dont une partie du domaine B est tronquée. Cest la première molécule de facteur VIII recombinant qui a été produite dans des cellules dorigine humaine (cellules rénales embryonnaires humaines, HEK 293 F).
Simple faisceau n. m. Montage optique des spectrophotomètres où deux flux, lun suivant un trajet dépourvu danalyte (faisceau de référence) et traversant un certain volume de solvant pur ; lautre passant par un même trajet, contenant lanalyte dans le même volume (faisceau de mesure), se succèdent dans le temps.…
Simvastatine n. f. Dérivé à noyau naphtalène partiellement réduit, à fonctions esters dont une est incluse dans un noyau pyrane. Inhibiteur de la HMGCoA réductase, normolipémiant hypocholestérolémiant. Cf statines.Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de lOMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 04/2009, 1563).
Sinapisé adj. Se dit dun cataplasme sur lequel est déposé de la farine de moutarde qui lui confère un caractère révulsif.
Sinapisme n. m. Préparation révulsive destinée à être appliquée sur la peau pour faciliter la respiration au cours daffections respiratoires et dont le constituant principal est la poudre de graine de moutarde déshuilée. On distingue les sinapismes en feuilles avec poudre répartie et fixée le plus souvent sur…
Sinécatéchine n. f. Toujours utilisé au pluriel, le terme sinécatéchines désigne un extrait aqueux purifié, concentré et standardisé obtenu à partir des feuilles de thé vert (théier, Camellia sinensis [L.] Kuntze, Theaceae) ; il contient principalement un mélange des catéchines présentes dans les feuilles, la plus abondante étant…
Sinister adj. Terme à l’origine, en chimie organique, du descripteur stéréochimique S désignant l’une des deux configurations absolues possibles d’un centre asymétrique selon les règles de Cahn-Ingold-Prelog. Selon ces règles, si l’ordre de priorité des entités reliées au centre asymétrique suit une séquence allant dans le sens…
Sintilimab n. m. Anticorps monoclonal humain (IgG κ) dirigé contre les récepteurs de mort cellulaire programmée PD‑1 (ou PCD-1, programmed cell death‑1) présents à la surface des lymphocytes T activés. En se fixant sur ces récepteurs, l’anticorps empêche la liaison avec les ligands de mort cellulaire programmée de…
Sinus n. m. Cavité dans un organe (exemple sinus paranasaux) ; dilatation localisée dans un tissu ou un organe creux (exemple sinus carotidien).
Sinusite n. f. Inflammation des sinus de la face atteignant le plus souvent les 2 sinus maxillaires et, beaucoup plus rarement, les sinus frontaux, ethmoïdaux et sphénoïdaux. Une sinusite peut être aiguë de courte durée ou chronique, au-delà de 12 semaines. Les causes sont diverses : 1- causes…
Siphonaptère Nom dun ordre dInsectes ectoparasites, à métamorphose complète (holométaboles), muni dun appareil buccal piqueur-suceur permettant de se nourrir du sang des mammifères ou des oiseaux. Regroupent les puces, insectes de petite taille, dépourvus dailes et au corps comprimé latéralement.
Siponimod n. m. Petite molécule de synthèse qui se lie spécifiquement aux récepteurs du sphingosine-1-phosphate de types 1 (S1P1) et 5 (S1P5). En se fixant sur le récepteur S1P1 des lymphocytes, le siponimod limite leur circulation et leur entrée dans le système nerveux central, réduisant…
Sipuleucel-T n. m. Antinéoplasique, vaccin thérapeutique contre le cancer de la prostate pour un traitement personnalisé. Il est préparé en combinant une protéine de fusion associant la phosphatase acide prostatique humaine et le facteur de croissance GM-CSF avec des cellules présentatrices dantigènes isolées à partir du…
Sirop n. m. Préparation aqueuse de saveur sucrée et de consistance visqueuse. Peut contenir, selon la Pharmacopée européenne, du saccharose à concentration au moins égale à 45 % m/m mais la saveur sucrée peut aussi être confiée à dautres polyols ou édulcorants. Contient généralement des aromatisants ou autres…
Sisomicine n. f. Antibiotique à large spectre isolé de Micromonospora inyoensis, analogue de la gentamicine. Son mécanisme d’action repose sur l’inhibition de l’élongation de chaînes peptidiques, le blocage du site A des ribosomes et la non‑glycosylation de chaînes latérales de glycoprotéines.
Sitafloxacine (hydrate de) n. f. Fluoroquinolone de quatrième génération présentant un large spectre dactivité sur des germes Gram-positif, Gram-négatif et des isolats cliniques anaérobies. Le mécanisme daction passe par linhibition des topoisomérases de type II (ADN gyrase et topoisomérase IV) interrompant la division cellulaire et conduisant à la mort de…
Sitagliptine (phosphate de) n. f. Antidiabétique de la famille des gliptines, médicaments qui inhibent la dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4), enzyme qui inactive les incrétines telles que le peptide de type 1 ressemblant au glucagon (ou GLP-1, glucagon-like peptide-1) et le peptide insulinotrope dépendant du glucose (ou GIP, glucose-dependent insulinotropic…
Sitaxentan sodique n. m. Antihypertenseur, antagoniste sélectif du récepteur dendothéline-1 de type A (récepteur ET). Les concentrations dendothéline-1 (ET-1) sont notamment augmentées dans le plasma et les tissus pulmonaires de patients atteints dune hypertension artérielle pulmonaire, suggérant le rôle pathogène de lET-1 dans cette maladie.
Site n. m. Lieu considéré pour son côté pittoresque ou pour son type dactivité.
Sitostérol n. m. Phytostérol largement présent dans différents organes des végétaux (graines, fruits, bois…). Est obtenu à partir de l’insaponifiable d’huiles végétales (coton, soja…) ou à partir du tall oil (sous-produit de la fabrication de la pâte à papier à partir du bois de Conifères, genres Pinus et…
Sivélestat sodique n. m. Anti-inflammatoire inhibiteur délastase, principalement de lélastase présente dans les neutrophiles.
SKI-2053R n. m. Complexe de platine(II).
Smilacaceae Famille de lordre des Liliales, grade des Liliidées; elle contient 350 espèces, surtout tropicales, différentes des autres Liliales : vivaces à tiges grimpantes persistantes, elles possèdent des feuilles, à limbe élargi et pétiole mince, accompagnées de vrilles ; la fleur est petite, de type 3…
SNARE Acronyme anglais désignant le récepteur transmembranaire de fusion sélective, protéine assurant la fusion dune membrane donneuse avec une membrane cible.
Snell - Descartes (lois de) Lois qui expriment le changement de direction, par réflexion ou par réfraction, dun rayon lumineux rectiligne, lors de la traversée dune surface séparant deux milieux homogènes. Quand un rayon lumineux incident, se déplaçant dans un milieu 1 dindice de réfraction nLes rayons incident, réfléchi et…
Sobuzoxane n. m. Antinéoplasique de la famille des bis-dioxopipérazines classées parmi les inhibiteurs catalytiques de topoisomérase II. La cytotoxicité résulte dun blocage du cycle enzymatique et non dune stabilisation du complexe de clivage ADN-enzyme.
Société n. f. 1- Groupe organisé et permanent institué dans un but précis ; 2- milieu humain dont la vie est réglée par des institutions, des lois, des règles...
Sodium (Na) n. m. Élément métallique alcalin (1.
Sodoku n. m. Maladie infectieuse du rat, due à un spirochète Spirillum morsus suis ou à S. minus, transmissible à lHomme par la morsure dun rat. Fréquente en Chine et au Japon, rare ailleurs.
Sofosbuvir n. m. Inhibiteur nucléosidique qui se fixe sur le site actif de la polymérase NS5B, entrant en compétition avec le substrat naturel de la polymérase mettant fin à lélongation de lARN du virus HBC. Le sofosbuvir est une prodrogue (précurseur pharmacologique) dun nucléotide qui subit une métabolisation…
Sofpironium (bromure de) n. m. Petite molécule de synthèse, structuralement analogue au glycopyrrolate et au bromure de glycopyrronium, qui est un inhibiteur compétitif des récepteurs muscariniques de l’acétylcholine. Ces récepteurs sont présents sur certains tissus périphériques, dont les glandes sudoripares. Le sofpironium réduit indirectement la sudation axillaire, en agissant sur…
Soi n. m. et pronom personnel : Rapport dun sujet avec lui-même.
→ Somatrogon
Sirolimus
Oncologie - Chimie thérapeutique - Pharmacognosie - Pharmacologie
Synonyme(s) : rapamycine
Anglais : sirolimus
Espagnol : sirólimus
Allemand : Sirolimus
n. m. (DCI). Lactone macrocyclique obtenue par fermentation de certaines souches de Streptomyces hygroscopicus. Action immunosuppressive après fixation sur une immunophiline (FKBP12 = FK Binding Protein 12), puis inhibition par le complexe ainsi formé d'une kinase, la mTOR (mammalian Target Of Rapamycine). Il en résulte une inhibition de l'activation et de la prolifération des lymphocytes T, induite par des cytokines, avec blocage du cycle cellulaire en phase G1. Le sirolimus, chef de file historique des inhibiteurs de la mTOR, déprime ainsi la réponse immunitaire cellulaire par un mode d’action différent et complémentaire de celui de la ciclosporine et du tacrolimus.
Par voie orale, le sirolimus est indiqué comme immunosuppresseur, dans le traitement préventif de rejet du greffon après transplantation rénale, chez les patients adultes présentant un risque immunologique faible à modéré, en association avec la ciclosporine et un corticoïde ; nombreux effets indésirables (infections, thrombocytopénie, hypokaliémie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie…). Autre emploi, en raison de son effet antiprolifératif, pour l'imprégnation d'endoprothèses (stents) pharmaco-actives, afin de diminuer le taux de resténose après angioplastie.
Le sirolimus bénéficie actuellement du statut de médicament orphelin dans plusieurs indications : traitement de la sclérose tubéreuse de Bourneville, de la thalassémie bêta majeure et intermédiaire, de la drépanocytose, de la pachyonychie congénitale et de la lymphangioleiomyomatose sporadique avec atteinte pulmonaire modérée ou détérioration de la fonction pulmonaire (indication pour laquelle une AMM européenne lui a été octroyée en 2018).
Par voie locale, le sirolimus est indiqué dans le traitement de l’angiofibrome de la face. En 2023, une demande d’autorisation de mise sur le marché européenne est en cours d’évaluation dans cette indication.
Le sirolimus constitue également une matière première pour l’hémisynthèse de dérivés immunosuppresseurs et/ou antitumoraux ou antinéoplasiques], (évérolimus et temsirolimus déjà utilisés en thérapeutique ; ridaforolimus en développement). De nombreux autres dérivés d’hémisynthèse sont déjà utilisés ou en développement pour l’imprégnation de « stents » pharmaco-actifs (myolimus, novolimus, umirolimus, zotarolimus).
Historique : La rapamycine (nom originel du sirolimus) a été isolée d’un échantillon de terre prélevée en 1964 sur l’île de Pâques, Rapa Nui en langue polynésienne, par une expédition scientifique canadienne. Étudiée à Montréal par Ayerst Pharmaceuticals (groupe de Suren Seghal) d’abord comme antifongique, elle révéla également des activités immunosuppressives et antitumorales. Arrêtées en 1982, les études ont repris à la fin des années 80, toujours sous l’impulsion de Suren Seghal, à la suite de la fusion des laboratoires Ayerst et Wyeth. Le développement fut alors orienté vers les activités immunosuppressives ; dans ce domaine d’activité, la ciclosporine avait entre temps été commercialisée et le tacrolimus (= FK-506), de structure proche de celle de la rapamycine, était en cours de développement. À partir du milieu des années 90, la rapamycine, outre son emploi comme immunosuppresseur, fut également utilisée comme matière première pour l’hémisynthèse de composés développés comme antitumoraux.
