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Temsirolimus

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 17 février 2017


Cancérologie - Pharmacognosie



Temsirolimus.

Anglais : temsirolimus
Espagnol : temsirólimus
n. m. (DCI). Composé hémisynthétique obtenu par estérification du sirolimus (ou rapamycine) par estérification de la fonction alcool secondaire en position 40. Substance anticancéreuse agissant par inhibition de la kinase mTOR (mammalian Target Of Rapamycin), celle-ci jouant notamment un rôle pivot dans la voie de signalisation PI3K/AKT qui est suractivée dans certaines tumeurs malignes. Le temsirolimus produit l’arrêt du cycle cellulaire en phase G1 et inhibe également la néovascularisation par réduction de la synthèse du facteur de croissance de l’endothélium vasculaire ou VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor).

Le temsirolimus est utilisé, en perfusion IV, pour le traitement de première intention de l’adénocarcinome rénal avancé et dans les formes réfractaires ou en rechute du lymphome à cellules du manteau ; également dans l’adrénoleucodystrophie, avec le statut de médicament orphelin.
Nombreux effets indésirables : infections (bactériennes, virales, fongiques), affections pulmonaires (pneumopathies interstitielles, dyspnée, toux), toxicité hématologique (leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, baisse du taux d’hémoglobine…), troubles du métabolisme (hyperglycémie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie), nausées, arthralgies, éruptions cutanées pruritiques, stomatites, œdèmes. Nombreuses interactions médicamenteuses.