Vipivotide tétraxétan

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Vert de méthyle ←

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Vigne n. f. Arbrisseau sarmenteux grimpant (liane) s’attachant aux supports par des vrilles ; feuilles palmatilobées ; fleurs petites, verdâtres, en grappes ; les fruits (raisin) sont des baies de couleur variable. Principale espèce du genre Vitis (V. vinifera L., Vitaceae), cultivée dans le monde entier pour la…

VIH

Vilantérol n. m. Agoniste β présents dans les cellules musculaires de nombreux organes. Inhalé, le vilantérol atteint les récepteurs des voies respiratoires et les active, produisant un relâchement des muscles lisses bronchiques.

Vilazodone (chlorhydrate de) n. f. Inhibiteur de la recapture de la sérotonine et agoniste partiel du récepteur sérotoninergique 5‑HT. Ce profil original sélectif est intéressant pour conduire à une augmentation de la sérotonine synaptique.

Vildagliptine n. f. Antidiabétique appartenant à la famille des gliptines inhibiteurs de la dipeptidyl-peptidase (DDP-4), enzyme qui inactive les hormones incrétines, GLP-1 (glucagon-like peptide-1) et GIP (glucose‑dependant insulinotropic peptide). Linhibition de la DDP-4 entraîne une augmentation importante des concentrations de GLP-1 et de GIP qui jouent…

Villiers (méthode dichotomique de) Méthode danalyse qualitative des ions minéraux présents dans une solution fondée sur les tableaux danalyse de Ch. Villiers. Si les anions possèdent pour la plupart des réactions caractéristiques très sélectives, voire spécifiques, permettant de les identifier directement sur la solution initiale, les réactions caractéristiques des…

Villosité n. f. Nom de chacune des petites saillies filiformes, ayant souvent une fonction absorbante, qui tapissent certaines cavités naturelles, en leur donnant un aspect velu.

Viloxazine n. f. Petite molécule de synthèse dérivée de la morpholine, décrite initialement comme un inhibiteur sélectif, peu puissant de la recapture de la noradrénaline. Des recherches plus récentes montrent que le mécanisme d’action est plus complexe : la viloxazine est également un antagoniste des récepteurs 5-HT de ce…

Viltolarsen n. m. Oligonucléotide (21-mère) antisens de type phosphorodiamidate (au lieu des liaisons phosphate) et morpholino (au lieu du sucre), conçu pour se lier à l’exon 53 du pré-ARNm de la dystrophine, afin de masquer cet exon 53 (saut d’exon). Le cadre de lecture du transcrit primaire est préservé et…

Vimentine

Vinblastine n. f. Alcaloïde indolomonoterpénique « dimère » (bis-indolique) de la pervenche tropicale ou pervenche de Madagascar (Catharanthus roseus G. Don, Apocynaceae). Obtenue industriellement par extraction des parties aériennes de la plante, où elle est présente en très faible quantité. Chef de file historique de la classe des…

Vinburnine n. f. Alcaloïde indolomonoterpénique à squelette éburnane de structure voisine de celle de la vincamine préparé industriellement à partir de celle-ci ou par synthèse. Vasodilatateur daction analogue à celle de la vincamine.

Vinca

Vinca alcaloïde n. m. Nom désignant une classe dagents antitumoraux ou antinéoplasiques comprenant des alcaloïdes indolomonoterpéniques bis-indoliques (improprement nommés « dimères »), la vinblastine et la vincristine, isolés de la pervenche tropicale ou pervenche de Madagascar (Catharanthus roseus G. Don, Apocynaceae ; basionyme Vinca rosea L.), ainsi que des dérivés…

Vincaleucoblastine Cf vinblastine.

Vincamine n. f. Alcaloïde indolomonoterpénique à squelette éburnane isolé de la feuille de la pervenche officinale, synonyme petite pervenche (Vinca minor L., Apocynaceae), mais préparé industriellement par hémisynthèse biomimétique, à partir de la tabersonine , et par synthèse ; réputé vasodilatateur et oxygénateur cérébral sur la base dobservations…

Vincent (angine de)

Vincristine n. f. Alcaloïde indolomonoterpénique « dimère » (bis-indolique) de la pervenche tropicale ou pervenche de Madagascar (Catharanthus roseus G. Don, Apocynaceae). Obtenue industriellement par extraction des parties aériennes de la plante, où elle est présente en très faible quantité et par hémisynthèse à partir de la vinblastine.…

Vinculine n. f. Protéine située sur la face interne de la membrane cytoplasmique, assurant la liaison, dans les plaques focales, entre les intégrines membranaires et les filaments dactine du cytosquelette, assurant ladhérence cellule-cellule et matrice-cellule.

Vindésine n. f. Dérivé non naturel de la vinblastine obtenu par hémisynthèse à partir de celle-ci. Antitumoral ou antinéoplasique (classe des « vinca alcaloïdes ») par effet antimitotique, la vindésine se lie à la tubuline β et inhibe lassemblage des dimères tubuline α – tubuline β en microtubules.Inscrite…

Vinflunine n. f. Dérivé non naturel de la vinorelbine (dérivé difluoré de la dihydrovinorelbine). Antitumoral ou antinéoplasique (classe des « vinca alcaloïdes ») par effet antimitotique, la vinflunine se lie à la tubuline β et inhibe lassemblage des dimères tubuline α – tubuline β en microtubules.

Vinorelbine n. f. Dérivé non naturel de la vinblastine, obtenu par hémisynthèse à partir de la catharanthine et de la vindoline, deux alcaloïdes « monomères » des parties aériennes de la pervenche tropicale ou pervenche de Madagascar (Catharanthus roseus G. Don, Apocynaceae). antitumoral ou antinéoplasique (classe des «…

Vinpocétine n. f. Substance indolique synthétique à squelette éburnane, de structure voisine de celle de la vincamine. Nombreux effets pharmacologiques (sur la base d’observations in vitro et chez l’animal) : vasodilatateur et oxygénateur cérébral (comme la vincamine), anti-inflammatoire, anticonvulsivant ; mécanismes d’action multiples et complexes (inhibition de phosphodiestérases…

Viola Genre de la famille des Violaceae. Herbacées vivaces des régions tempérées, parmi lesquelles on distingue, classiquement, selon la disposition des pétales : les « pensées » (anglais pansy, espagnol pensamiento), avec quatre pétales dressés, le cinquième, plus grand que les autres, tourné vers le bas (par exemple…

Violaceae Famille de lordre des Malpighiales comprenant 700 espèces dont 400 du genre Viola très répandu dans le monde entier ; la plupart sont des plantes herbacées à feuilles cordées, alternes, stipulées ; elles portent des fleurs axillaires, solitaires ou géminées, irrégulières, de type 5.

Violet de méthyle n. m. Chlorure de méthylrosanilinium, ammonium quaternaire, antiseptique local. Les violets de méthyle sont des composés de synthèse de la série des triphénylméthanes . Le violet de méthyle 10B ou violet de gentiane est un des composés utilisé comme colorant des bactéries selon Gram et comme…

Violette n. f. Nom vernaculaire désignant des plantes herbacées vivaces appartenant au genre Viola (Violaceae).Cf Viola.

Viorne

VIP (Vasoactive intestinal peptide)

Vipérine n. f. La vipérine, Echium vulgare, Borraginaceae, est nommée ainsi en raison de laspect de son inflorescence faisant penser à une tête de serpent ou de son usage populaire ancien contre les morsures de serpent. Cest une petite plante herbacée commune possédant une tige hérissée de petites…

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Vipome n. m. Tumeur endocrine maligne souvent agressive et métastatique, sécrétrice du peptide vasointestinal. Le plus souvent localisé au niveau du pancréas, il peut aussi siéger aux poumons, côlon, foie, surrénales ou être associé à une néoplasie neuroendocrine multiple type 1 (NEM-1). Il provoque une diarrhée hypokaliémique, avec…

Virémie n. f. Présence de virus dans le sang circulant. Cette notion tient compte de la charge en virions, par unité de volume.

Virilisme n. m. Manifestation pathologique affectant la femme post-pubertaire dun phénotype sexuel masculin plus ou moins accentué (pilosité, développement musculaire et voix masculine) avec régression des caractères sexuels secondaires féminins et parfois absence ou arrêt de la menstruation. Il est dû à lhypersécrétion dandrogènes notamment lors dendocrinopathie des…

Virion n. m. Élément particulaire dun virus. Les virions, libérés par des bactéries infectées par des phages, sont constitués essentiellement dun acide nucléique (ARN ou ADN) et dune capside protéique, elle-même formée déléments morphologiques appelés capsomères. Ceux-ci sont constitués dunités de structure qui sassemblent, entre elles, selon un…

Virologie n. f. Branche de la microbiologie concernée par létude des virus, de leurs caractères et de leurs propriétés, des virions et des maladies virales.

Virome n. m. Ensemble des génomes dune population virale associée à un écosystème donné qu’il s’agisse des eucaryotes ou procaryotes.Cf microbiome, microbiote.

Virose n. f. Nom générique donné aux maladies provoquées par des virus.

Virosome n. m. Système constitué par une vésicule phospholipidique ayant incorporé, dans sa bicouche, une protéine dorigine virale qui lui permet de fusionner avec la cellule cible, favorisant ainsi la libération de la substance active au niveau intracellulaire.

Virtualisation n. f. En informatique, partitionnement dun serveur physique en plusieurs machines virtuelles par abstraction du processus de la mémoire de stockage et des ressources réseau (CITRIX, VMWARE).

Virucide adj. Se dit dune substance qui neutralise linfectiosité dun virus, en dehors de la cellule dans laquelle il doit obligatoirement sintroduire pour se multiplier (exemples : les hypochlorites, le chlore).

Virulence n. f. Capacité dun agent infectieux: bactérie, micromycète, virus, de se développer ou de se multiplier, plus ou moins rapidement, dans un organisme et dy provoquer un état pathologique. La virulence nest pas une propriété permanente et intrinsèque dune espèce donnée.

Virus n. m. Entité biologique dont les dimensions varient de 10 à 300 nm. en dehors des virus géants dont la taille est supérieure à 200 nm et peut atteindre plus de 1000 nm. Invisibles au microscope optique, les virus peuvent être visualisés en microscopie électronique. Contrairement à…

Visa n. f. Formule de validation ajoutée à un acte.

Viscères n. m. Nom de lensemble des organes situés à lintérieur du corps.

Viscoélasticité n. f. Propriété dun fluide de posséder un comportement intermédiaire entre un liquide visqueux (cest-à-dire qui épouse la forme de son contenant, qui se déforme sans force de rappel tant quune contrainte est appliquée et qui dissipe de lénergie lors de lécoulement par frottement des couches de…

Viscosité n. f. Grandeur caractérisant la propriété dun fluide à sopposer à un écoulement.

Viscum

Visible adj. Qualifie le domaine des radiations électromagnétiques auxquelles lœil humain est sensible. Sétend, en longueurs donde, de 400 à 750 nm, en nombres d’onde de 25 000 à 13 000 cm Hz. L’absorption des radiations dans ce domaine est due à des transitions électroniques et donne…

Vision n. f. Capacité de connaître le monde extérieur par perception des radiations électromagnétiques de longueur donde comprise entre 350 et 750 nm pour l’espèce humaine.

Visiteur médical n. m. Personne exerçant, pour le compte d’une entreprise commercialisant des médicaments, une activité d’information par démarchage ou prospection visant à la promotion de ces médicaments auprès des professionnels de santé, sur un secteur géographique donné.Le visiteur médical a également pour mission de recueillir auprès des praticiens…

Vismodégib n. f. Substance active ciblant une nouvelle cible, la voie de signalisation Hedgehog. Au cours de lembryogenèse, la voie de signalisation Hedgehog (hérisson en français) contrôle la localisation, le moment de la prolifération et la différenciation cellulaires. Chez ladulte, cette voie est réprimée dans la plupart des…

Vitaceae Famille de lordre des Vitales comprenant 725 espèces tropicales et subtropicales généralement lianescentes.

Vitamine n. f. Substance organique existant en très petite quantité dans certaines matières nutritives et dont les faibles doses, indispensables à la croissance et au maintien de léquilibre vital, doivent être apportées par lalimentation, sous peine de carence. On classe, généralement, les vitamines en deux groupes selon leur…

Vitellus n. m. Nom des réserves énergétiques produites par lorganisme maternel saccumulant dans lovocyte au cours de lovogenèse et utilisées par lembryon au cours de son développement.

Vitesse n. f. Rapidité de déplacement, grandeur qui mesure le rapport dune évolution au temps.

Vitex

Vitiligo n. m. Hypomélanose ou achromie épidermique acquise et irréversible se présentant par plaques dépigmentées en un ou plusieurs points du corps. Un processus autoimmun altérant la fonctionnalité des mélanocytes par mutations du gène NALP1, qui affecte la défense inflammatoire de lorganisme a été impliqué, mais létiologie est…

Vitré n. m. Tissu conjonctif spécialisé, support des tissus intraoculaires se présentant sous forme dune masse gélatineuse transparente avasculaire qui occupe la plus grande partie du volume du globe oculaire, entre le cristallin et la rétine. Il intervient dans le maintien de la pression intraoculaire.

Vitrine n. f. Partie dun magasin où lon expose des objets.

Vivace adj. et n. f. Qui dure, subsiste longtemps.

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Vipivotide tétraxétan

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Dernière modification de cette page le 04 juillet 2020

Vipivotide tétraxétan.

Synonyme(s) : PSMA-617

n. m.  (DCI). Molécule de synthèse qui présente une grande affinité pour l’antigène membranaire prostatique spécifique, AMPS (ou PSMA, prostate-specific membrane antigen). Le pharmacophore de la molécule (en bleu) est composé de 2 acides aminés naturels, la lysine (Lys) et l’acide glutamique (Glu), reliés par un pont urée (Lys-NH-CO-NH-Glu), il constitue le motif de liaison à l’AMPS.
L’AMPS est une protéine transmembranaire de type II qui intervient dans la survie et la migration des cellules prostatiques ; sa perturbation peut entraîner la transformation des cellules saines en cellules cancéreuses. Cet antigène membranaire prostatique est, en particulier, surexprimé dans 85 à 90 % des cancers de la prostate de haut grade ou métastasés.
Le vipivotide tétraxétan a permis de développer plusieurs radiopharmaceutiques dérivés qui font l'objet d'applications pour le diagnostic ou le théranostic des cancers de la prostate ou encore pour la radiothérapie interne ciblée, en fonction du radionucléide utilisé (lutétium, gallium, scandium, actinium). Sont ainsi utilisés :

lutétium [177Lu]-PSMA-617.

1- le lutétium [¹⁷⁷Lu]-PSMA-617 : ce dérivé tire pleinement parti des avantages du lutétium-177 pour le théranostic. Le lutétium, de période physique égale à 6,7 jours, se caractérise par l’émission de rayonnements thérapeutiques β− dont l’objectif est de détruire les cellules cancéreuses. L’émission β− s’accompagne d’une émission gamma détectable en imagerie scintigraphique, utile au diagnostic et à l’évaluation dosimétrique du traitement (estimation ou prédiction de la dose de rayonnement délivrée à la tumeur et aux tissus sains) ;

gallium [68Ga]-PSMA-617.

2- le gallium [⁶⁸Ga]-PSMA-617 : ce radionucléide (période radioactive de 68 minutes) est essentiellement un émetteur β+ de haute énergie, utilisé dans la tomographie par émission de positons. Le gallium-68 présente l’avantage de pouvoir être obtenu par un générateur (germanium-68/gallium-68), ce qui en facilite l’accès par les services de médecine nucléaire ;

3- le scandium [⁴⁴Sc]-PSMA-617 : le scandium (demi-vie de 4,04 heures) est un émetteur β+ de haute énergie, utilisé pour l’imagerie dans la tomographie par émission de positons  ;

4- l’actinium [²²⁵Ac]-PSMA-617 : ce radionucléide (demi-vie de 10 jours) est un émetteur α (4 particules émises lors de sa chaîne de désintégration), qui est en fin de phase III, pour l’irradiation interne des cancers de la prostate à haut risque ou métastasés, résistants au rayonnement β^-.

[18FDCFPyL]

Dans la même approche, d'autres radiopharmaceutiques ont été créés :
- le gallium [⁶⁸Ga]-PSMA-11 : cette molécule inclut (partie bleue) le même motif pharmacophore que celui du vipivotide tétraxétan, mais le groupement chélateur du radionucléotide (partie rouge) est différent, tout comme le bras espaceur (ou linker, en noir) qui relie ces deux parties. Ce radiopharmaceutique est utilisé en tomographie par émission de positons (TEP), dans le cadre du diagnostic des cancers prostatiques surexprimant l’AMPS ;
- le [¹⁸FDCFPyL] : ligand portant le même motif pharmacophore de liaison à l’AMPS que celui du vipivotide tétraxétan (partie bleue), modifié par greffage d’un groupe 6-[¹⁸F]fluoro-pyridine-3-carbonyl. Ce radiopharmaceutique est utilisé en tomographie par émission de positons pour détecter les cancers de la prostate surexprimant l’AMPS et la néovasculature de tumeurs solides, notamment les carcinomes du rein à cellules claires.