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Nirmatrelvir

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 17 février 2022
Nirmatrelvir.

Synonyme(s) : PF-07321332
n. m. Petite molécule de synthèse, peptidomimétique, qui est un inhibiteur covalent se liant à la cystéine (Cys 145) catalytique de la principale protéase du coronavirus SRAS-Cov-2 (3C-like protease ou 3CLPRO). Cette protéase, qui correspond à la protéine non structurale de type 5 (nsp5, non structural protein 5) clive 11 sites conservés de la polyprotéine coronavirale qui est essentielle à la réplication du coronavirus. Cette molécule est biotransformée par des cytochromes P450 (dont le CYP 450 3A), ce qui diminue sa demi-vie plasmatique (2 heures en moyenne). Afin d’allonger cette demi-vie, le ritonavir, qui est inhibiteur du CYP 450 3A notamment, est associé au nirmatrelvir qui voit sa demi-vie augmentée à 6 heures, en moyenne.

Le traitement de la COVID-19, de légère à modérée, chez les patients adultes, doit être mis en place dans les 5 jours suivant la positivité au SRAS-Cov-2. Le médicament est administré en 3 comprimés : 2 comprimés de nirmatrelvir (150 mg) et un comprimé de ritonavir (100 mg), pris simultanément 2 fois par jour, pendant 5 jours consécutifs, soit au total 30 comprimés.