« Ténofovir » : différence entre les versions
(Page créée avec « {{Titre et classement |VM_Titre_gras=Oui |VM_Titre_italique=Non |VM_Clé_de_classement=tenofovir |VM_Cible=Oui |VM_Lien_DirPub=Oui |VM_Date_de_révision=21 octobre 2020 |VM_Extension_titre_italique=Non }} {{Définition-base |VM_Affiche_discipline=Oui |VM_DCI=Oui |VM_Ajout_entrée=Oui |VM_Sous-entrée_gras=Oui |VM_Sous-entrée_italique=Non |VM_Définition=Molécule de synthèse, analogue nucléotidique acyclique de la désoxyadénosine 5’-monophosphate (d-AMP) d... ») |
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|VM_Définition=Molécule de synthèse, analogue nucléotidique acyclique de la désoxyadénosine 5’-monophosphate (d-AMP) doué de propriétés antivirales.<br />C'est un précurseur pharmacologique (prodrogue) qui est transformé, ''in vivo'', par deux phosphorylations successives en ténofovir diphosphate ; il devient ainsi un analogue de nucléoside triphosphate compte tenu du groupe phosphonate initial. Le ténofovir diphosphate inhibe sélectivement la transcriptase inverse du [[virus{{!}} | |VM_Définition=Molécule de synthèse, analogue nucléotidique acyclique de la désoxyadénosine 5’-monophosphate (d-AMP) doué de propriétés antivirales.<br />C'est un précurseur pharmacologique (prodrogue) qui est transformé, ''in vivo'', par deux phosphorylations successives en ténofovir diphosphate ; il devient ainsi un analogue de nucléoside triphosphate compte tenu du groupe phosphonate initial. Le ténofovir diphosphate inhibe sélectivement la transcriptase inverse du [[virus{{!} } VIH-1]] et la polymérase du virus de l'[[Hépatite{{!} } hépatite B]] par liaison compétitive directe avec le substrat désoxyribonucléotidique naturel et, après incorporation dans l’ADN, par un effet terminateur de chaîne. Dépourvu du carbone-3’ du d-AMP, il ne permet pas, en effet, la formation de la liaison phosphodiester 5’–3’ nécessaire à l’élongation de la chaîne d’ADN.<br />Le ténofovir diphosphate est un faible [[Inhibiteur|inhibiteur]] des polymérases cellulaires α, β et γ et est sans effet sur la synthèse de l’ADN mitochondrial.<br /><br />Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS. | ||
|VM_Commentaires=Le ténofovir a été utilisé, par voie intraveineuse, en association avec d'autres antirétroviraux, dans le traitement des patients adultes infectés par le[[virus{{!} } VIH-1]], ainsi que dans le traitement des patients à partir de 2 ans atteints d'[[Hépatite{{!} } hépatite B]] chronique, présentant une maladie hépatique compensée, avec mise en évidence d'une réplication virale active, une élévation persistante de l'activité [[Aminotransférase{{!} } transaminase]] (ALAT), une inflammation hépatique active et/ou une[[Fibrose {{!} } fibrose]]histologiquement prouvée.<br />Il est maintenant utilisé sous forme de prodrogues administrables par voie orale, le ténofovir disoproxil fumarate et le ténofovir alafénamide.<br />Cf [[Immunodéficience acquise (syndrome d') – (Sida)|syndrome d'immunodéficience acquise]]. | |||
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Dernière version du 15 mars 2024 à 12:10
Télésanté n. f. Ensemble des technologies de l’information et de la communication (TIC) mises au service de la santé, permettant des relations à distance et utilisées à des fins sanitaires. Cf cybersanté.La pertinence du recours à la télémédecine ou au télésoin est appréciée par le professionnel médical, le…
Télithromycine n. f. Antibiotique antibactérien hémisynthétique de la classe des macrolides (groupe des kétolides préparé à partir de l’érythromycine A).
Tellurique adj. Relatif à la terre, qui provient de la terre.
Telmisartan n. m. Antagoniste puissant et spécifique de langiotensine II sur son récepteur ATInscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 07/2008, 2154).
Télomérase n. f. Ribonucléoprotéine à activité transcriptase inverse, catalysant la synthèse de la séquence télomérique en utilisant la sous-unité ARN comme matrice. Elle est très active dans les cellules à potentiel de division élevé (cellules germinales, cellules-souches), elle sexprime peu dans les cellules somatiques, ce qui conduit progressivement…
Télomère n. m. Région hautement répétitive non codante de lADN, située à lextrémité dun chromosome et assurant sa réplication et sa stabilité, en synthétisant à nouveau, partiellement, la partie perdue à chaque division cellulaire (exemple, lunité TTAGGG répétée plusieurs centaines, voire milliers, de fois, chez lHomme).
Télomérisation post-cassure chromosomique n. f. Synthèse d’ADN répétitif qui se produit à l’extrémité d’une molécule d’ADN chromosomique après cassure de ses deux brins et qui permet de reconstituer un fragment de chromosome jouant le rôle de télomère.
Télopeptide n. m. Séquence d’acides aminés qui, situés aux extrémités terminales d’une protéine, en sont progressivement éliminés par protéolyse au cours de leur catabolisme.
Télophase n. f. Etape finale de la mitose au cours de laquelle les deux jeux de chromosomes séparés se condensent et sentourent denveloppe nucléaire.
Télotristat éthyl n. m. Ester éthylique du télotristat, précurseur pharmacologique du télotristat par hydrolyse, inhibiteur de la tryptophane hydroxylase, et, donc, de la formation de sérotonine.Lexcès de production de sérotonine est la cause principale du syndrome carcinoïde associé aux tumeurs neuroendocrines : diarrhée, fréquence élevée des selles, bouffées…
Témazépam n. m. Hypnotique de la classe des 1,4‑benzodiazépines avec des propriétés générales similaires à celles du diazépam. Il agit par son action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe récepteurs macromoléculaires GABAInscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0954).
Témocapril (chlorhydrate de) n. m. Antihypertenseur appartenant à la famille des inhibiteurs de lenzyme de conversion de langiotensine. Cest un précurseur pharmacologique (prodrogue) libérant un métabolite actif diacide, à longue durée daction et principalement éliminé par voie biliaire, à la différence des autres inhibiteurs de lenzyme de conversion, principalement éliminés…
Témocilline n. f. Pénicilline de synthèse, dérivée de la ticarcilline par ajout d’un radical méthoxyle sur le cycle β-Lactame
Temoe-lawacq Cf curcuma.
Témoin adj. et n. m. Personne qui rapporte ce quelle a vu ou entendu.
Témoporfine n. f. Chlorine, produit de synthèse, méso‑tétrakis(3-hydroxyphényl)chlorine, à caractère photosensibilisant, utilisée dans le traitement photodynamique des tumeurs. Administrée, par voie générale, et activée localement par irradiation laser, elle conduit, en présence doxygène endogène, à la formation despèces réactives de loxygène induisant lapoptose et la nécrose dans les…
Témozolomide n. m. Triazène analogue de la dacarbazine (Cf dacarbazine), agent monoalkylant ; à pH physiologique, le témozolomide est transformé spontanément en 3‑méthyl(triazén-1-yl)imidazole‑4-carboxamide (MTIC), qui est instable et génère le cation méthyldiazonium, électrophile, qui réagit notamment avec les atomes O et N des guanines, en position 6…
Température n. f. Grandeur mesurant le degré dagitation thermique de la matière (théorie cinétique des gaz). Liée, dans la vie courante, aux sensations de froid et de chaud dues au transfert de chaleur entre deux corps.
Temps n. m. 1- Paramètre permettant de repérer les événements dans leur succession ; 2- durée dun phénomène.
Temsirolimus n. m. Composé hémisynthétique obtenu par estérification du sirolimus (ou rapamycine) par estérification de la fonction alcool secondaire en position 40. Substance anticancéreuse agissant par inhibition de la kinase mTOR (mammalian Target Of Rapamycin), celle-ci jouant notamment un rôle pivot dans la voie de signalisation PI3K/AKT qui…
Ténapanor n. m. Petite molécule dimérisée (structure dichlorométhyl-tétrahydroisoquinoléinyl-benzènesulfonamide), inhibiteur de l’échangeur sodium-hydrogène NHE3 (sodium–hydrogen exchanger 3). Cet antiport NaLe ténapanor, en inhibant NHE3, diminue l’absorption du sodium d’origine alimentaire et favorise la sécrétion urinaire. Concomitamment, il semble entraîner une diminution sélective de l’absorption de phosphates.
Tendinite n. f. Inflammation douloureuse du tendon dun muscle. Rarement détiologie infectieuse, elle est due à une sollicitation inhabituelle, à des microtraumatismes répétés ou à un rhumatisme inflammatoire.
Tendon n. m. Cordon constitué de tissu conjonctif fibreux permettant de relier les muscles squelettiques aux os.
Ténéligliptine n. f. Antidiabétique de la famille des gliptines, médicaments qui inhibent la dipeptidyl-peptidase (DDP-4), enzyme qui inactive les incrétines, telles que le peptide humain de type 1 ressemblant au GLP-1, (glucagon‑like peptide‑1) et le peptide insulinotrope dépendant du glucose, GIP, (glucose-dependent insulinotropic peptide). Linhibition de la DDP-4…
Ténesme n. m. Contracture spasmodique douloureuse du sphincter anal ou vésical saccompagnant de brûlures et dun besoin continuel daller à la selle ou duriner avec une exonération inefficace et peu productive. Ce symptôme sobserve lors dinflammation du rectum ou de la vessie détiologie parasitaire, tumorale ou infectieuse.
Teneur n. f. Quantité de matière solide, liquide ou gazeuse dans un corps rapportée à une masse ou à un volume dautres matières dans lesquelles elle est en mélange, suspension ou dilution.
Ténifuge adj. et n. m. Qualifie ou désigne un effet ou un médicament qui provoque une réduction de la vitalité dun cestode parasite et facilite son expulsion.
Téniposide n. m. Dérivé de la classe des épipodophyllotoxines, obtenu par hémisynthèse à partir de la podophyllotoxine ; propriétés anticancéreuses par inhibition des topoisomérases II.
Ténoïque (acide) n. m. Dénomination abrégée dacide thiophène‑2‑carboxylique. Préconisé, ainsi que ses sels (sodium, lithium, éthanolamine...), comme régulateur de secrétions bronchiques, nasales, sébacées..., ainsi que comme cicatrisant et antiseptique.
Ténonitrozole n. m. Amide résultant de lunion dun dérivé nitré de laminothiazole avec lacide ténoïque. Le ténonitrozole est utilisé contre les protozoaires (Trichomonas) et comme antifongique (en particulier contre les levures).
Ténosynovite n. f. Inflammation douloureuse dun tendon et de sa gaine synoviale. Dordre rhumatismal, elle peut toucher le poignet, le pouce, lépaule ou le pied, suite à un microtrauma.
Ténoxicam n. m. Anti-inflammatoire non stéroïdien, de la classe des oxicams, inhibiteur des cycloxygénases 1 et 2..Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 07/2009, 1156).
Tensio‑actif adj. et n. m. Se dit dun composé organique dont la molécule comporte à la fois un site – ou pôle – hydrophile et un site lipophile, hydrophobe, constitué de longues chaînes aliphatiques ou de noyaux aromatiques. Ce type de produit agit sur la tension superficielle, doù des propriétés…
Tensioactif adj. et n. m. Qualifie ou désigne un composé amphiphile qui, en sadsorbant à linterface, agit sur la tension superficielle ou interfaciale des liquides (interface liquide/gaz ou liquide/liquide) ou lénergie de surface des solides (interface solide/liquide). Peut former des micelles.
Tension n. f. Dans un sens général, état dun tissu, dune membrane élastique, dune personne contractée.
Tépale n. m. Pièce du périanthe, non encore différenciée ressemblant aux autres pièces, de même type, par la couleur et la forme. Les tépales sont insérés sur deux verticilles séparés et correspondent, dune part, à des sépales pétaloïdes (mimant des pétales et situés sur un verticille externe), dautre…
Tepescohuite n. m. Nom vernaculaire d’un petit arbre (Mimosa tenuiflora [Willd.] Poir., synonyme M. hostilis [C. Mart.] Benth., Fabaceae ex-Légumineuses) du Mexique, de l’Amérique centrale et du Sud (nord du Brésil). Présence dans l’écorce d’arabinogalactanes, de tanins, d’hétérosides de stérols, de saponosides triterpéniques (mimonosides), ainsi que d’amines indoliques…
Téplizumab n. m. Anticorps monoclonal humanisé, immunoglobuline IgG1 kappa anti-CD3, qui cible les chaînes CD3ε du complexe protéique membranaire CD3 (CD, classe de différenciation) constitué de 4 chaînes différentes : une chaîne CD3γ, une chaîne CD3δ et deux chaînes CD3ε. Le CD3 est exprimé à la surface des…
Tépotinib n. m. Petite molécule de synthèse, inhibiteur du récepteur membranaire à fonction tyrosine kinase c-MET (mesenchymal epithelial transition, ou HGFR, hepatic growth factor receptor), exprimé à la surface de cellules d’origine épithéliale. Son ligand naturel, le facteur de croissance des hépatocytes HGF/SF(hepatocyte growth factor/scatter factor)…
Téprotumumab n. m. Anticorps monoclonal humain, inhibiteur de lactivité tyrosine kinase du récepteur transmembranaire du facteur de croissance de type 1 ressemblant à l’insuline, lIGF‑1R (insulin-like growth factor 1 receptor).
Tératogène 1- adj Qualifie des substances capables de provoquer des malformations ou des monstruosités du fœtus, visibles à la naissance ou à l’autopsie 2- n.m. Par extension (et improprement), terme relatif à un concept plus large qui, chez les mammifères en particulier, englobe toutes les manifestations…
Tératogenèse n. f. 1- Production expérimentale danomalies embryofœtales in utero chez lanimal 2- Discipline portant sur létude des toxicités dans le domaine des fonctions de reproduction ; elle sintéresse aux mécanismes dapparition des anomalies du développement de lembryon ou du fœtus chez lHomme ou chez lanimal, ainsi quaux…
Tératogénicité n. f. Propriété dune substance à provoquer un effet tératogène (exemple : thalidomide).
Tératologie n. f. Étude des anomalies et des malformations congénitales.
Tératome n. m. Malformation daspect tumoral, composée de multiples tissus, originaires de lun ou des trois feuillets embryonnaires, à des stades variés de leur développement (y compris adulte), étrangers à lorgane ou la région où il se développe, et disposés de façon anarchique. Ces tissus peuvent présenter…
Térazosine (chlorhydrate dihydraté de) n. f. Antagoniste compétitif des récepteurs α1‑adrénergiques présents au niveau du trigone vésical, de lurètre et de la prostate. Elle conduit à la relaxation du muscle lisse de la prostate et de lurètre, avec augmentation du débit urinaire et amélioration des syndromes obstructifs observés dans la dysurie…
Terbinafine n. f. Antifongique inhibiteur de la squalène époxydase ; il agit en inhibant la synthèse de lergostérol, indispensable à la construction de la membrane cellulaire des champignons.Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de lOMS et à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2010, 1734 (chlorhydrate de).
Terbutaline (sulfate de) n. f. βInscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0690).
Terconazole n. m. Dérivé triazolé antifongique. De même que les agents antifongiques imidazolés, il agirait par inhibition de la 14α‑déméthylase (cytochrome P450), en interférant avec la biosynthèse de la paroi fongique.Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2012, 1270).
Térébenthine n. f. Oléorésine produite par les canaux sécréteurs de différentes espèces de pins, Pinus spp., Pinaceae. Obtenue, à lorigine, après écorçage puis incision du tronc du pin (par exemple la térébenthine de Bordeaux à partir du pin des Landes, P. pinaster Aiton), est aujourdhui un sous-produit de…
Terebinthaceae Ancienne famille de plantes ligneuses à feuilles alternes et composées avec fleurs de type 5. Cette famille a été supprimée et les plantes quelles renfermaient sont classées, soit dans les Burseraceae fournissant des gommes – oléorésines à propriétés balsamiques (exemples : encens, élémi, myrrhe), soit…
Téréphtalique (acide) n. m. Acide 1,4-benzènedicarboxylique, benzène substitué par deux groupes fonctionnels carboxyle en position para ; isomère de position de l’acide phtalique.
Terfénadine n. f. Antihistaminique HInscrite à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2008, 0955).
Tergenpumatucel-L n. m. Sorte de vaccin composé de 3 lignées cellulaires de cancers du poumon non à petites cellules (NSCLC, non-small cell lung cancer) génétiquement modifiées, afin que les cellules expriment, à leur surface, des antigènes — α‑(1,3)‑galactosyltransférase (αGal). Après injection chez le patient, l’antigène (αGal) stimule…
Tériflunomide n. m. Immunosuppresseur, métabolite actif du léflunomide, médicament indiqué dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde et le rhumatisme psoriasique. Il est un inhibiteur non compétitif et sélectif de la dihydro-orotate déshydrogénase, enzyme intervenant dans la biosynthèse de novo des nucléotides pyrimidiques. Son mécanisme daction nest pas…
Tériparatide n. m. Le tériparatide rhPTH (1‑34) produit dans des cultures dEscherichia coli, selon la technique de lADN recombinant, représente la séquence active (1‑34) de la parathormone humaine endogène (PTH, 84 acides aminés), principal régulateur du métabolisme phosphocalcique au niveau de los et du rein.
Terlipressine (acétate de) n. f. Précurseur synthétique de la vasopressine par action des endopeptidases plasmatiques, mieux toléré, réduisant la pression portale par vasoconstriction dans le territoire porte ; il augmente la pression artérielle et ralentit la fréquence cardiaque.
→ Tétrahydrocannabinol
Ténofovir
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C'est un précurseur pharmacologique (prodrogue) qui est transformé, in vivo, par deux phosphorylations successives en ténofovir diphosphate ; il devient ainsi un analogue de nucléoside triphosphate compte tenu du groupe phosphonate initial. Le ténofovir diphosphate inhibe sélectivement la transcriptase inverse du [[virus{{!} } VIH-1]] et la polymérase du virus de l'[[Hépatite{{!} } hépatite B]] par liaison compétitive directe avec le substrat désoxyribonucléotidique naturel et, après incorporation dans l’ADN, par un effet terminateur de chaîne. Dépourvu du carbone-3’ du d-AMP, il ne permet pas, en effet, la formation de la liaison phosphodiester 5’–3’ nécessaire à l’élongation de la chaîne d’ADN.
Le ténofovir diphosphate est un faible inhibiteur des polymérases cellulaires α, β et γ et est sans effet sur la synthèse de l’ADN mitochondrial.
Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS.
|VM_Commentaires=Le ténofovir a été utilisé, par voie intraveineuse, en association avec d'autres antirétroviraux, dans le traitement des patients adultes infectés par le[[virus{{!} } VIH-1]], ainsi que dans le traitement des patients à partir de 2 ans atteints d'[[Hépatite{{!} } hépatite B]] chronique, présentant une maladie hépatique compensée, avec mise en évidence d'une réplication virale active, une élévation persistante de l'activité [[Aminotransférase{{!} } transaminase]] (ALAT), une inflammation hépatique active et/ou une[[Fibrose {{!} } fibrose]]histologiquement prouvée.
Il est maintenant utilisé sous forme de prodrogues administrables par voie orale, le ténofovir disoproxil fumarate et le ténofovir alafénamide.
Cf syndrome d'immunodéficience acquise.
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Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS.
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Le ténofovir alafénamide pénètre dans les hépatocytes par diffusion passive et via les transporteurs d’anions organiques OATP1B1 et OATP1B3 (organic-anion-transporting [[Polypeptide{{!} } polypeptide]]). Il a une plus grande activité antivirale et une meilleure [[Distribution{{!} } distribution]] dans les tissus lymphoïdes que le ténofovir disoproxil fumarate.
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En association avec d’autres agents antiviraux ([[Emtricitabine{{!} } emtricitabine]], [[Cobicistat{{!} } cobicistat]], [[Elvitégravir{{!} } elvitégravir]]), il est indiqué dans letraitement des adultes et des adolescents âgés de 12ans et plus (pesant au moins 35kg) infectés par le [[virus{{!} } VIH-1]]dépourvu de toute [[Mutation{{!} } mutation]] connue pour être associée à une résistance à la classe des inhibiteurs de l’[[Intégrase{{!} } intégrase]], à l’[[Emtricitabine{{!} } emtricitabine]] ou au ténofovir.
Une nouvelle association du ténofovir au [[Bictégravir{{!} } bictégravir]] et à l’[[Emtricitabine{{!} } emtricitabine]] est destinée au traitement des adultes infectés par le [[virus{{!} } VIH-1]] sans preuve actuelle ou antérieure de résistance à la classe des inhibiteurs de l’[[Intégrase{{!} } intégrase]], à l’[[Emtricitabine{{!} } emtricitabine]] ou au ténofovir.
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